廣譜青霉素，青霉素對革蘭氏陽性菌作用強，對革蘭氏陰性菌作用弱，所以抗菌譜窄。

　　研究發(fā)現(xiàn)改變藥物的極性，使之易于透過細胞膜可以擴大抗菌譜。如在酰胺側鏈α位上引入極性親水性基團一NH2、一COOH、一S03H等基團，可擴大抗菌譜。醫(yī)學教育|網收集整理基團的親水性越強，對革蘭氏陰性菌作用越強，對銅綠假單胞菌也有效，有利口服吸收，并能增強對青霉素結合蛋白的親和力。如氨芐霉素是臨床上第一個使用的廣譜口服抗生素。