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「性狀」
常用其鹽酸鹽,為無色結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末;無臭。在乙醇或氯仿中易溶,在水中溶解,在乙醚中幾乎不溶。
「藥理及應用」
為阿片受體激動劑。鎮(zhèn)痛效力與嗎啡相等或略強,止痛效果好。t1/27.6小時,血漿蛋白結(jié)率87.3%,適用于創(chuàng)傷性、癌癥劇痛及外科手術(shù)后鎮(zhèn)痛。服藥后5~30分鐘產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用。
「用法」
(1)口服成人1日3次,每次5~10mg;兒童每日按每kg體重0.7mg計,分4~6次服。極量:1次10mg,1日20mg。
(2)肌注或皮下注射每次2.5~5mg,1日10~15mg。三角肌注射血漿峰值高,作用出現(xiàn)快,因此可采用三角肌注射。極量:1次10mg,1日20mg。
「注意」
(1)對胎兒呼吸有抑制作用,故孕婦臨產(chǎn)前禁用。呼吸中樞功能不全者及幼兒禁用。
(2)副作用有頭痛、眩暈、惡心、出汗、嗜睡等,但較輕。
(3)不宜作靜脈注射。
(4)成癮性較小,但久用也能成癮,應予警惕。
(5)少數(shù)病例用量過大時引起失明,下肢癱瘓。
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