2023年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》高頻考點(diǎn):鎮(zhèn)痛藥
藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一是執(zhí)業(yè)藥師考試必考科目,想拿到執(zhí)業(yè)藥師證書,藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一也要好好準(zhǔn)備哦!為了方便大家利用零散時(shí)間備考,小編為大家整理出如下??贾R(shí)點(diǎn),供大家學(xué)習(xí):
鎮(zhèn)痛藥
1.分類
(1)天然生物堿及其類似物:?jiǎn)岱取⒑B逡?、可待因、納洛酮
(2)合成鎮(zhèn)痛藥:哌替啶、瑞芬太尼(含酯鍵、起效快、維持時(shí)間短)、舒芬太尼、鹽酸美沙酮
(3)其他合成鎮(zhèn)痛藥:鹽酸布桂嗪、鹽酸曲馬多
2.構(gòu)效關(guān)系和作用特點(diǎn)
(1)嗎啡
嗎啡由5個(gè)環(huán)稠合而成,左旋嗎啡有效,嗎啡具有苯酚結(jié)構(gòu),在光照下能被空氣氧化變質(zhì)。在酸性溶液中加熱,可脫水并進(jìn)行分子重排,生成阿撲嗎啡。
(2)嗎啡N-甲基被烯丙基取代得到嗎啡受體拮抗劑烯丙嗎啡和納洛酮。
(3)哌替啶:酯鍵不易水解,在體內(nèi)生成沒有活性的哌替啶酸和去甲基哌替啶。
(4)鹽酸美沙酮:左旋體鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)于右旋體。
(5)鹽酸布桂嗪和鹽酸曲馬多
鹽酸布桂嗪是阿片受體的激動(dòng)-拮抗劑,鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡的1/3,顯效速度快。鹽酸曲馬多是微弱的μ阿片受體激動(dòng)劑,有兩個(gè)手性中心,臨床用其外消旋體。
歷年考題舉例
1.用烯丙基、環(huán)丙基甲基或環(huán)丁基甲基對(duì)嗎啡及其類似物的叔胺部分進(jìn)行修飾后,由阿片受體激動(dòng)劑轉(zhuǎn)為拮抗劑。屬于阿片受體拮抗劑的是
【答案】B
【解析】根據(jù)題干可知阿片受體拮抗劑結(jié)構(gòu)中含有烯丙基、環(huán)丙基甲基或環(huán)丁基甲基,只有B(納洛酮)有烯丙基。
2.下列藥物結(jié)構(gòu)中含有酯鍵,起效快、作用持續(xù)時(shí)間很短的哌啶類鎮(zhèn)痛藥是
A.芬太尼
B.瑞芬太尼
C.阿芬太尼
D.布托啡諾
E.右丙氧芬
【答案】B
【解析】 將芬太尼分子中的苯基以羧酸酯替代得到瑞芬太尼。具有起效快,維持時(shí)間短,在體內(nèi)迅速被非特異性酯酶生成無活性的羧酸衍生物,無累積性阿片樣效應(yīng)。
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