鹽酸氯丙嗪：

為了幫助即將參加2014年執(zhí)業(yè)藥師考試的考生順利復(fù)習(xí)，醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)搜集了相關(guān)的知識(shí)點(diǎn)，希望對(duì)大家有所幫助，預(yù)祝大家取得好成績(jī)！

吩噻嗪類藥物是一類重要的抗精神病藥，其母環(huán)吩噻嗪的基本結(jié)構(gòu)為2個(gè)苯環(huán)聯(lián)結(jié)1個(gè)含硫和氮原子的主環(huán)的三環(huán)結(jié)構(gòu)化合物。3個(gè)環(huán)不在同一平面，2個(gè)苯環(huán)沿N－S軸折疊形成平面彎曲角α。根據(jù)其側(cè)鏈基團(tuán)不同分為二甲胺類、哌嗪類及哌啶類。

鹽酸氯丙嗪和多巴胺的X－線衍射結(jié)構(gòu)測(cè)定表明，兩者的構(gòu)象能部分重疊，在鹽酸氯丙嗪的構(gòu)象中，側(cè)鏈傾斜于有氯取代的苯環(huán)方向。鹽酸氯丙嗪的苯環(huán)2位的氯原子引起分子不對(duì)稱性，側(cè)鏈傾斜于含氯原子的苯環(huán)一邊是這類藥物分子抗精神病作用的重要的結(jié)構(gòu)特征，失去氯原子則無抗精神病作用。鹽酸氯丙嗪為強(qiáng)抗精神病藥，但其毒副作用大，為尋找毒副作用小，醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理療效好的新藥，對(duì)Chlorpromazine進(jìn)行了大量的構(gòu)效關(guān)系研究工作。由于改善了油水分配系數(shù)活性增強(qiáng)，如奮乃靜的抗精神病作用為氯丙嗪的6～10倍。