
鹽酸氯丙嗪:
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吩噻嗪類藥物是一類重要的抗精神病藥,其母環(huán)吩噻嗪的基本結構為2個苯環(huán)聯(lián)結1個含硫和氮原子的主環(huán)的三環(huán)結構化合物。3個環(huán)不在同一平面,2個苯環(huán)沿N-S軸折疊形成平面彎曲角α。根據(jù)其側鏈基團不同分為二甲胺類、哌嗪類及哌啶類。
鹽酸氯丙嗪和多巴胺的X-線衍射結構測定表明,兩者的構象能部分重疊,在鹽酸氯丙嗪的構象中,側鏈傾斜于有氯取代的苯環(huán)方向。鹽酸氯丙嗪的苯環(huán)2位的氯原子引起分子不對稱性,側鏈傾斜于含氯原子的苯環(huán)一邊是這類藥物分子抗精神病作用的重要的結構特征,失去氯原子則無抗精神病作用。鹽酸氯丙嗪為強抗精神病藥,但其毒副作用大,為尋找毒副作用小,醫(yī)`學教育網(wǎng)搜集整理療效好的新藥,對Chlorpromazine進行了大量的構效關系研究工作。由于改善了油水分配系數(shù)活性增強,如奮乃靜的抗精神病作用為氯丙嗪的6~10倍。