
熔融法制備固體分散體:
將藥物與載體材料混勻,加熱至熔融,在劇烈攪拌下迅速冷卻成固體,或?qū)⑷廴谖飪A倒在不銹鋼板上成薄層,用冷空氣或冰水使驟冷成固體。再將此固體在一定溫度下放置變脆成易碎物,放置的溫度及時(shí)間視不同的品種而定。如藥物-PEG類固體分散體只需在干燥器內(nèi)室溫放置1到數(shù)日即可,而灰黃霉素-枸櫞酸固體分散體需37℃或更高溫度下放置多日才能完全變脆。為了縮短藥物的加熱時(shí)間,亦可將載體材料先加熱熔融后,再加入已粉碎的藥物(60~80目篩)。本法的關(guān)鍵是需由高溫迅速冷卻,以達(dá)到高的過飽和狀態(tài),使多個(gè)膠態(tài)晶核迅速形成而得到高度分散的藥物,而非粗晶。本法簡(jiǎn)便、經(jīng)濟(jì),適用于對(duì)熱穩(wěn)定的藥物,多用熔點(diǎn)低、不溶于有機(jī)溶劑的載體材料,如PEG類、枸櫞酸、糖類等。
也可將熔融物滴入冷凝液中使之迅速收縮、凝固成丸,這樣制成的固體分散體俗稱滴丸。常用冷凝液有液狀石蠟、醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理植物油、甲基硅油以及水等。在滴制過程中能否成丸,取決于丸滴的內(nèi)聚力是否大于丸滴與冷凝液的粘附力。冷凝液的表面張力小,丸形就好。
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