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一線抗結(jié)核藥物:
⒈異煙肼(isoniazid INH):INH是最強的抗結(jié)核藥物之一,是治療結(jié)核病的基本藥物,其作用機制可能是通過細(xì)菌內(nèi)觸酶—過氧化酶的活化作用,抑制敏感細(xì)菌分枝菌酸(mycolic acid)的合成而使細(xì)胞壁破裂。抑制細(xì)菌葉酸的合成。此藥能殺死細(xì)胞內(nèi)外生長代謝旺盛和幾乎靜止的結(jié)核菌,是一個全效殺菌劑。
⒉利福平(甲哌利福霉素,rifampin RFP):RFP為半合成廣譜殺菌劑,與依賴于DNA的RNA多聚酶的β亞單位牢固結(jié)合,抑制細(xì)菌RNA的合成,防止該酶與DNA連接,從而阻斷RNA轉(zhuǎn)錄過程。與異煙肼一樣,本品屬于全效殺菌劑,能殺死細(xì)胞內(nèi)外生長代謝旺盛和幾乎靜止的結(jié)核菌。
⒊鏈霉素(streptomycin SM):SM屬于氨基糖苷類抗生素,其抗菌機制為抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成,對結(jié)核菌有較強的抗菌作用。SM主要通過干擾氨?;?tRNA和核蛋白體30S亞單位結(jié)合,抑制70S復(fù)合物形成,從而抑制肽鏈的延長,影響合成蛋白質(zhì),最終導(dǎo)致細(xì)菌死亡。但本品只能殺滅細(xì)胞外的結(jié)核菌,在pH中性時起作用,不易通過血腦屏障及透入細(xì)胞內(nèi),屬于半效殺菌劑。
⒋吡嗪酰胺(pyrazinamide PZA):本品為煙酰胺的衍生物,具有抑菌或殺菌作用,取決于藥物濃度和細(xì)菌敏感度。醫(yī)學(xué)|教育|網(wǎng)搜集整理本品僅在pH偏酸時(pH≤5.6)有抗菌活性,為半效殺菌劑。
⒌乙胺丁醇(ethambutol EMB):本品為合成抑菌抗結(jié)核藥。其作用機制尚未完全闡明,可能為抑制RNA合成。有研究認(rèn)為可以增加細(xì)胞壁的通透性,滲入菌體內(nèi)干擾RNA的合成,從而抑制細(xì)菌的繁殖。本品只對生長繁殖期的結(jié)核菌有效。
⒍氨硫脲(結(jié)核胺, thiosemicarbazone,TB1);本品為抑菌劑,作用機制尚不十分清楚。有研究認(rèn)為,TB1易與銅生成一種絡(luò)合物,使結(jié)核菌缺少銅離子,也可能有礙核酸的合成,并使菌體形態(tài)發(fā)生變化,如失去正常大小、顆粒樣變性、產(chǎn)生線狀或球菌狀變形、抗酸染色反應(yīng)減失等