一、最佳選擇題

1、維生素B6不具有哪個(gè)性質(zhì)

A.白色結(jié)晶性粉末

B.水溶液呈堿性

C.有升華性

D.易溶于水

E.水溶液易被空氣氧化

【答案】B

答案解析：維生素B6為水溶性維生素，吡啶環(huán)上有酚羥基，水溶液呈酸性。

2、下列哪個(gè)藥物是磷酸二酯酶抑制劑

A.硝酸甘油

B.利血平

C.氯貝丁酯

D.卡托普利

E.氨力農(nóng)

【答案】E

答案解析：氨力農(nóng)是磷酸二酯酶抑制劑，硝酸甘油是硝酸酯類抗心絞痛藥醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜索整理，利血平是作用于交感神經(jīng)系統(tǒng)的降壓藥，氯貝丁酯是苯氧乙酸類降血脂藥，卡托普利斯ACE抑制劑抗高血壓藥。

3、對米非司酮描述錯(cuò)誤的是

A.具有孕甾烷結(jié)構(gòu)

B.具有抗孕激素作用

C.具有抗皮質(zhì)激素作用

D.具有獨(dú)特藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，半衰期較長

E.具有抗早孕用途，應(yīng)與米索前列醇合用

【答案】A

答案解析：米非司酮具有雌甾烷結(jié)構(gòu)，具有抗孕激素作用。米非司酮還具有抗糖皮質(zhì)激素活性醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜索整理。與米索前列醇合用抗早孕。

4、可用于止吐的鎮(zhèn)靜、催眠藥是

A.苯巴比妥

B.舒必利

C.卡馬西平

D.苯妥英鈉

E.甲丙氨酯

【答案】B

答案解析：苯巴比妥有鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥的作用；舒必利具有抗抑郁和抗精神病作用，兼具止吐作用；卡馬西平臨床作抗癲癇藥，還具有抗外周神經(jīng)痛作用；苯妥英鈉是癲癇發(fā)作的首選藥；甲丙氨酯為抗焦慮藥。

5、雙氯芬酸鈉是

A.吡唑酮類解熱鎮(zhèn)痛藥

B.N-芳基鄰氨基苯甲酸類非甾體抗炎藥

C.芳基乙酸類非甾體抗炎藥

D.芳基丙酸類非甾體抗炎藥

E.抗痛風(fēng)藥

【答案】C

答案解析：雙氯芬酸鈉是芳基乙酸類非甾體抗炎藥，吡唑酮類解熱鎮(zhèn)痛藥如保泰松，N-芳基鄰氨基苯甲酸類非籬體抗炎藥如甲芬那酸等，芳基丙酸類非甾體抗炎藥如布洛芬、酮洛芬等，抗痛風(fēng)藥如丙磺舒、別瞟醇、秋水仙堿等。

6、吡羅昔康不具有的性質(zhì)和特點(diǎn)。

A.非甾體抗炎藥

B.具有苯并噻嗪結(jié)構(gòu)

C.具有酰胺結(jié)構(gòu)

D.加三氯化鐵試液，不顯色

E.具有芳香羥基

【答案】D

答案解析：吡羅昔康分子中含芳香羥基，加三氯化鐵顯玫瑰紅色，是其鑒別反應(yīng)；

7、西咪替丁

A.本品的飽和水溶液呈弱酸性反應(yīng)

B.在過量的鹽酸中比較穩(wěn)定

C.口服吸收不好，只能注射給藥

D.與雌激素受體有親和作用而產(chǎn)生副反應(yīng)

E.極性較小，脂溶性較大

【答案】D

答案解析：西咪替丁的飽和水溶液呈弱堿性反應(yīng)。分子具有較大的極性，脂／水分配系數(shù)小醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜索整理。口服吸收良好，藥物口服吸收后，在肝臟經(jīng)過首過效應(yīng)。生物利用度為靜脈注射量的50%.西咪替丁在過量稀鹽酸中，氰基緩慢水解，生成氨甲酰胍，加熱則進(jìn)一步水解成胍類化合物。水解產(chǎn)物沒有活性。西咪替丁具有輕度的拮抗雄激素的作用，使用時(shí)可出現(xiàn)男性乳房女性化和女性溢乳的不良反應(yīng)。所以本題選D.

8、順鉑不具有的性質(zhì)

A.加熱至270℃會(huì)分解成金屬鉑

B.通常注射給藥

C.加熱至l70℃時(shí)轉(zhuǎn)化為反式

D.對光敏感

E.水溶液不穩(wěn)定，易水解

【答案】D

答案解析：順鉑對光和空氣不敏感。

9、阿昔洛韋臨床上主要用于

A.抗真菌感染

B.抗革蘭氏陽性菌感染

C.免疫調(diào)節(jié)

D.抗病毒感染

E.抗幽門螺旋桿菌感染

【答案】D

答案解析：阿昔洛韋的作用機(jī)制獨(dú)特，只在被感染細(xì)胞中被病毒的胸苷激酶磷酸化成單磷酸或二磷酸核苷（未感染的細(xì)胞則無此作用），而后在細(xì)胞酶系中轉(zhuǎn)化為三磷酸形式，才能發(fā)揮其干擾病毒DNA合成的作用。

10、甾體基本骨架中

A.C-5、C-6、C-7、C-8、C-9、C-l0為手性C原子

B.C-5、C-7、C-9、C-11、C-13、C-l5為手性C原子

C.C-5、C-8、C-10、C-l2、C-14、C-16為手性C原子

D.C-5、C-8、C-9、C-10、C-13、C-l4為手性C原子

E.C-5、C-9、C-12、C-14、C-15、C-19為手性C原子

【答案】D

答案解析：甾體的基本骨架為環(huán)戊烷并多氫菲的四環(huán)結(jié)構(gòu)，幾乎所有天然甾體是5α系，即四個(gè)環(huán)都是反式稠合。其結(jié)構(gòu)中C-5、C-8、C-9、C-10、C-13、C-l4為手性C原子。

11、下列有關(guān)喹諾酮抗菌藥構(gòu)效關(guān)系的描述錯(cuò)誤的是

A.吡啶酮酸環(huán)是抗菌作用必需的基本藥效基團(tuán)

B.3位COOH和4位才C=O為抗菌活性不可缺少的部分

C.8位與1位以氧烷基成環(huán)，使活性下降

D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大

E.7位引入五元或六元雜環(huán)，抗菌活性均增加

【答案】C

答案解析：吡啶酮酸的A環(huán)是抗菌作用必需的基本藥效基團(tuán)，變化較小。其中3位-COOH和4位羰基

與DNA回旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶N結(jié)合，為抗菌活性不可缺少的部分。6位引入氟原子使藥物與細(xì)菌DNA回旋酶的結(jié)合力增大2～17倍喹諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系中；7位取代可增強(qiáng)抗菌活性。以取代或無取代的哌嗪基、吡咯基、吡咯烷基等五元、六元雜環(huán)取代為好。但是8位與1位以氧烷基成環(huán)，使活性增強(qiáng)，但光毒性也增加。所以本題選C.

12、以下哪個(gè)描述與氯化琥珀膽堿不符

A.白色結(jié)晶性粉末

B.為骨骼肌松弛藥

C.在堿性條件易水解

D.水溶液穩(wěn)定，不被水解

E.注射液用丙二醇作溶劑，穩(wěn)定性比較好。

【答案】D

答案解析：氯化琥珀膽堿是骨骼肌松弛藥，為白色結(jié)晶性粉末，在堿性條件易水解。兩個(gè)酯鍵的水解分步進(jìn)行，最后生成2分子氯化膽堿和1分子琥珀酸。本品的注射液用丙二醇作溶劑，穩(wěn)定性比較好。，但是水溶液不穩(wěn)定，可水解。

13、以下描述與鹽酸異丙腎上腺素不符合的是

A.注射劑應(yīng)避免使用金屬器具

B.為β-腎上腺素受體激動(dòng)劑

C.性質(zhì)不穩(wěn)定，光、熱可促進(jìn)氧化

D.口服有效，容易吸收

E.本品經(jīng)注射或制成噴霧劑給藥，容易吸收

【答案】D

答案解析：鹽酸異丙腎上腺素為β-腎上腺素受體激動(dòng)劑，口服無效，須經(jīng)注射或制成噴霧劑給藥，容易吸收。在制備過程中要避免與金屬接觸，避免與金屬接觸和避光保存，以免失效。

14、甲氨蝶呤不具有哪個(gè)性質(zhì)

A.呈左旋

B.二氫葉酸還原酶抑制劑

C.在強(qiáng)酸中不穩(wěn)定，可水解

D.溶于稀鹽酸，易溶于稀堿溶液

E.亞葉酸鈣與甲氨蝶呤和用可降低的毒性，但是不降低抗腫瘤活性

【答案】A

答案解析：甲氨蝶呤為二氫葉酸還原酶抑制劑；在強(qiáng)酸中不穩(wěn)定，酰胺基會(huì)水解，從而失去活性；葉酸鈣與甲氨蝶呤合用可降低其毒性，但是不降低抗腫瘤活性；溶于稀鹽酸，易溶于稀堿溶液；本藥不是左旋體。

15、黃體酮結(jié)構(gòu)為

【答案】C

答案解析：本題從A到E依次為：A是17羥基黃體酮，B是雌烯二醇，C是黃體酮，E是雌二醇，而D是干擾選項(xiàng)，所以本題選C.

16、維生素B6不具有以下哪個(gè)性質(zhì)。

A.為白色或類白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末

B.水溶液易氧化變色

C.能和三氯化鐵作用呈色

D.為3，4，5，6位取代的吡啶衍生物

E.為外消旋混合物

【答案】E

答案解析：維生素B6為白色或類白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，為3，4，5，6位取代的吡啶衍生物，其水溶液漸被氧化變色，而且隨著pH升高，氧化加速。維生素B6能和三氯化鐵作用呈色，但是由于維生素B6不具有旋光性，所以不可能是外消旋混合物。

二、配伍選擇題

1、A.利福平

B.諾氟沙星

C.氧氟沙星

D.鹽酸環(huán)丙沙星

E.鹽酸乙胺丁醇

1）、結(jié)構(gòu)中含有4-甲基-l-哌嗪基的喹諾酮類藥物

【答案】C

答案解析：氧氟沙星的結(jié)構(gòu)中含有4-甲基-1-哌嗪基；諾氟沙星是第一個(gè)用于臨床的第三代喹諾酮類藥物；鹽酸環(huán)丙沙星的結(jié)構(gòu)中有環(huán)丙基。

2）、第一個(gè)用于臨床的第三代喹諾酮類藥物

【答案】B

答案解析：氧氟沙星的結(jié)構(gòu)中含有4-甲基-1-哌嗪基；諾氟沙星是第一個(gè)用于臨床的第三代喹諾酮類藥物；鹽酸環(huán)丙沙星的結(jié)構(gòu)中有環(huán)丙基。

3）、結(jié)構(gòu)中有環(huán)丙基

【答案】D

答案解析：氧氟沙星的結(jié)構(gòu)中含有4-甲基-1-哌嗪基；諾氟沙星是第一個(gè)用于臨床的第三代喹諾酮類藥物；鹽酸環(huán)丙沙星的結(jié)構(gòu)中有環(huán)丙基。

2、A.貝諾酯

B.安乃近

C.吲哚美辛

D.布洛芬

E.吡羅昔康

1）、1，2-苯并噻嗪類非甾體抗炎藥

【答案】E

答案解析：吡羅昔康為1，2-苯并噻嗪類非甾體抗炎藥；吡唑酮類解熱鎮(zhèn)痛藥主要有安乃近、氨基比林、安替比林等；水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥主要有貝諾酯，阿司匹林；芳基丙酸類非甾體抗炎藥主要有布洛芬、酮洛芬、萘普生等。

2）、吡唑酮類解熱鎮(zhèn)痛藥

【答案】B

答案解析：吡羅昔康為1，2-苯并噻嗪類非甾體抗炎藥；吡唑酮類解熱鎮(zhèn)痛藥主要有安乃近、氨基比林、安替比林等；水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥主要有貝諾酯，阿司匹林；芳基丙酸類非甾體抗炎藥主要有布洛芬、酮洛芬、萘普生等。

3）、水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥

【答案】A

答案解析：吡羅昔康為1，2-苯并噻嗪類非甾體抗炎藥；吡唑酮類解熱鎮(zhèn)痛藥主要有安乃近、氨基比林、安替比林等；水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥主要有貝諾酯，阿司匹林；芳基丙酸類非甾體抗炎藥主要有布洛芬、酮洛芬、萘普生等。

4）、芳基丙酸類非甾體抗炎藥

【答案】D

答案解析：吡羅昔康為1，2-苯并噻嗪類非甾體抗炎藥；吡唑酮類解熱鎮(zhèn)痛藥主要有安乃近、氨基比林、安替比林等；水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥主要有貝諾酯，阿司匹林；芳基丙酸類非甾體抗炎藥主要有布洛芬、酮洛芬、萘普生等。

3、A.鹽酸布桂嗪

B.鹽酸嗎啡

C.右丙氧芬

D.鹽酸曲馬多

E.苯噻啶

1）、結(jié)構(gòu)中含哌嗪環(huán)

【答案】A

答案解析：鹽酸布桂嗪結(jié)構(gòu)中含有哌嗪環(huán)，是合成鎮(zhèn)痛藥；曲馬多分子中有兩個(gè)手性中心，臨床用其外消旋體；右丙氧芬為右旋體具有鎮(zhèn)痛作用，其左旋體左丙氧芬無鎮(zhèn)痛作用，但卻是有效鎮(zhèn)咳藥。鹽酸嗎啡有效的嗎啡構(gòu)型是左旋嗎啡；

2）、臨床使用外消旋體

【答案】D

答案解析：鹽酸布桂嗪結(jié)構(gòu)中含有哌嗪環(huán)，是合成鎮(zhèn)痛藥；曲馬多分子中有兩個(gè)手性中心，臨床用其外消旋體；右丙氧芬為右旋體具有鎮(zhèn)痛作用，其左旋體左丙氧芬無鎮(zhèn)痛作用，但卻是有效鎮(zhèn)咳藥。鹽酸嗎啡有效的嗎啡構(gòu)型是左旋嗎啡；

3）、臨床鎮(zhèn)痛使用右旋體

【答案】C

答案解析：鹽酸布桂嗪結(jié)構(gòu)中含有哌嗪環(huán)，是合成鎮(zhèn)痛藥；曲馬多分子中有兩個(gè)手性中心，臨床用其外消旋體；右丙氧芬為右旋體具有鎮(zhèn)痛作用，其左旋體左丙氧芬無鎮(zhèn)痛作用，但卻是有效鎮(zhèn)咳藥。鹽酸嗎啡有效的嗎啡構(gòu)型是左旋嗎啡；

4）、臨床使用左旋體

【答案】B

答案解析：鹽酸布桂嗪結(jié)構(gòu)中含有哌嗪環(huán)，是合成鎮(zhèn)痛藥；曲馬多分子中有兩個(gè)手性中心，臨床用其外消旋體；右丙氧芬為右旋體具有鎮(zhèn)痛作用，其左旋體左丙氧芬無鎮(zhèn)痛作用，但卻是有效鎮(zhèn)咳藥。鹽酸嗎啡有效的嗎啡構(gòu)型是左旋嗎啡；

4、A.擴(kuò)大抗菌譜，提高抗菌活性

B.增加對β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性

C.對抗菌活性有較大影響

D.明顯改善抗菌活性和藥物代謝動(dòng)力學(xué)性質(zhì)

E.不引起交叉過敏反應(yīng)

1）、頭孢菌素3-位取代基的改造，可以

【答案】D

答案解析：頭孢菌素3-位取代的改造可以既能提高活性，又能影響藥物代謝動(dòng)力學(xué)的性質(zhì)。7-α位的氫原子換成甲氧基后的衍生物稱為頭霉素類，由于甲氧基的空間位阻作用，阻止酶分子與內(nèi)酰胺環(huán)接近，增加了藥物對β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性。

2）、頭孢菌素7-α氫原子換成甲氧基后，可以

【答案】B

答案解析：頭孢菌素3-位取代的改造可以既能提高活性，又能影響藥物代謝動(dòng)力學(xué)的性質(zhì)。7-α位的氫原子換成甲氧基后的衍生物稱為頭霉素類，由于甲氧基的空間位阻作用，阻止酶分子與內(nèi)酰胺環(huán)接近，增加了藥物對β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性。

5、A.鹽酸阿米替林

B.鹽酸帕羅西汀

C.嗎氯貝胺

D.非諾貝特

E.舒必利

1）、為去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑

【答案】A

答案解析：阿米替林可選擇性地抑制中樞突觸部位對去甲腎上腺素的再攝取；帕羅西汀為強(qiáng)效、高選擇性5-羥色胺重?cái)z取抑制劑，可使突觸間隙中5-羥色胺濃度升高，增強(qiáng)中樞5-羥色胺神經(jīng)功能。嗎氯貝胺在體內(nèi)有高度選擇性和可逆性地抑制MA0-A，稱為可逆性單胺氧化酶-A抑制劑。而舒必利是苯酰胺類的抗精神病藥物；非諾貝特是苯乙酸類調(diào)血脂藥物；

2）、為5-羥色胺重?cái)z取抑制劑

【答案】B

答案解析：阿米替林可選擇性地抑制中樞突觸部位對去甲腎上腺素的再攝??；帕羅西汀為強(qiáng)效、高選擇性5-羥色胺重?cái)z取抑制劑，可使突觸間隙中5-羥色胺濃度升高，增強(qiáng)中樞5-羥色胺神經(jīng)功能。嗎氯貝胺在體內(nèi)有高度選擇性和可逆性地抑制MA0-A，稱為可逆性單胺氧化酶-A抑制劑。而舒必利是苯酰胺類的抗精神病藥物；非諾貝特是苯乙酸類調(diào)血脂藥物；

3）、為單胺氧化酶抑制劑

【答案】C

答案解析：阿米替林可選擇性地抑制中樞突觸部位對去甲腎上腺素的再攝??；帕羅西汀為強(qiáng)效、高選擇性5-羥色胺重?cái)z取抑制劑，可使突觸間隙中5-羥色胺濃度升高，增強(qiáng)中樞5-羥色胺神經(jīng)功能。嗎氯貝胺在體內(nèi)有高度選擇性和可逆性地抑制MA0-A，稱為可逆性單胺氧化酶-A抑制劑。而舒必利是苯酰胺類的抗精神病藥物；非諾貝特是苯乙酸類調(diào)血脂藥物；

6、A.鹽酸納曲酮

B.鹽酸納洛酮

C.酒石酸布托啡諾

D.鹽酸曲馬多

E.鹽酸哌替啶

1）、結(jié)構(gòu)中含有羰基

【答案】B

答案解析：鹽酸納洛酮的結(jié)構(gòu)中含有羰基；鹽酸納曲酮的結(jié)構(gòu)中17位氮上有環(huán)丙甲基；酒石酸布托啡諾屬于嗎啡喃類合成鎮(zhèn)痛藥。

2）、結(jié)構(gòu)中17位氮上有環(huán)丙甲基

【答案】A

答案解析：鹽酸納洛酮的結(jié)構(gòu)中含有羰基；鹽酸納曲酮的結(jié)構(gòu)中17位氮上有環(huán)丙甲基；酒石酸布托啡諾屬于嗎啡喃類合成鎮(zhèn)痛藥。

3）、屬于嗎啡喃類合成鎮(zhèn)痛藥的是

【答案】C

答案解析：鹽酸納洛酮的結(jié)構(gòu)中含有羰基；鹽酸納曲酮的結(jié)構(gòu)中17位氮上有環(huán)丙甲基；酒石酸布托啡諾屬于嗎啡喃類合成鎮(zhèn)痛藥。

7、

1）、雌醇-1，3，5（10）三烯3，17β-二醇的結(jié)構(gòu)式是

【答案】C

答案解析：l9-位無甲基取代時(shí)為雌甾醇，18及l(fā)9位角甲基都存在是為雄甾體，l8及l(fā)9位有角甲基，l7-位有兩個(gè)碳原子的碳鏈取代時(shí)，為孕甾烷。本題出現(xiàn)頻率較高，幾乎每年都考類似的題目。

2）、孕甾-4-烯-3，20-二酮的結(jié)構(gòu)式是

【答案】B

答案解析：l9-位無甲基取代時(shí)為雌甾醇，18及l(fā)9位角甲基都存在是為雄甾體，l8及l(fā)9位有角甲基，l7-位有兩個(gè)碳原子的碳鏈取代時(shí)，為孕甾烷。本題出現(xiàn)頻率較高，幾乎每年都考類似的題目。

3）、17α-甲基-17β-羥基雄甾-4-烯-3-酮的結(jié)構(gòu)式是

【答案】A

答案解析：l9-位無甲基取代時(shí)為雌甾醇，18及l(fā)9位角甲基都存在是為雄甾體，l8及l(fā)9位有角甲基，l7-位有兩個(gè)碳原子的碳鏈取代時(shí)，為孕甾烷。本題出現(xiàn)頻率較高，幾乎每年都考類似的題目。

4）、17β-羥基-19去甲-l7α-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮的結(jié)構(gòu)式是

【答案】E

答案解析：l9-位無甲基取代時(shí)為雌甾醇，18及l(fā)9位角甲基都存在是為雄甾體，l8及l(fā)9位有角甲基，l7-位有兩個(gè)碳原子的碳鏈取代時(shí)，為孕甾烷。本題出現(xiàn)頻率較高，幾乎每年都考類似的題目。

8、A.有效控制瘧疾癥狀

B.控制瘧疾的復(fù)發(fā)和傳播

C.主要用于預(yù)防瘧疾

D.搶救腦型瘧疾效果良好

E.適用于耐氯喹惡性瘧疾的治療

1）、青蒿素

【答案】D

答案解析：

2）、乙胺嘧啶

【答案】C

答案解析：

3）、磷酸伯氨喹

【答案】B

答案解析：

4）、奎寧

【答案】A

答案解析：青蒿素具有十分優(yōu)良的抗瘧作用，為一高效、速效的抗瘧藥，包括對氯喹有耐藥性的惡性瘧原蟲感染也有效。本品主要對間日瘧、惡性瘧、搶救腦型瘧效果良好，但復(fù)發(fā)率稍高。乙胺嘧啶也能抑制瘧原蟲在蚊體內(nèi)的發(fā)育，故可阻斷傳播，臨床上用于預(yù)防瘧疾和休止期抗復(fù)發(fā)治療。伯氨喹作為防止瘧疾復(fù)發(fā)和傳播的抗瘧藥物，對良性瘧紅外期裂殖子中的各型瘧原蟲配子體有較強(qiáng)的殺滅作用，因而用于控制良性瘧的復(fù)發(fā)，由于伯氨喹可殺滅熱體血液中的各型瘧原蟲的配子體，因此具有阻斷瘧疾的傳播作用?？鼘幙梢种苹驓纾ㄩg日瘧、三日瘧）及惡性瘧原蟲的紅內(nèi)期，有解熱作用和子宮收縮作用，臨床上用于控制瘧疾的癥狀。

9、A.丙磺舒

B.美洛昔康

C.萘丁美酮

D.酮洛芬

E.芬布芬

1）、為前體藥物。但不含酸性結(jié)構(gòu)的藥物是

【答案】C

答案解析：丙磺舒、酮洛芬和美洛昔康不是前藥，萘丁美酮和芬布芬均為芳基乙酸的前藥，其中萘丁美酮具有非酸性結(jié)構(gòu)，芬布芬具有1-酮酸結(jié)構(gòu)。

2）、為前體藥物，但含酸性結(jié)構(gòu)的藥物是

【答案】E

答案解析：丙磺舒、酮洛芬和美洛昔康不是前藥，萘丁美酮和芬布芬均為芳基乙酸的前藥，其中萘丁美酮具有非酸性結(jié)構(gòu)，芬布芬具有1-酮酸結(jié)構(gòu)。

10、A.硝酸毛果蕓香堿

B.溴新斯的明

C.溴丙胺太林

D.氯化琥珀膽堿

E.泮庫溴銨

1）、通過直接作用M膽堿受體，產(chǎn)生擬膽堿活性的藥物是

【答案】A

答案解析：毛果蕓香堿直接作用于M膽堿受體，是M膽堿受體激動(dòng)劑。溴新斯的明是膽堿酯酶抑制劑；溴丙胺太林是合成的M膽堿受體拮抗劑代表藥物；琥珀膽堿和泮庫溴銨是N膽堿受體拮抗劑；

2）、通過抑制膽堿酯酶，產(chǎn)生擬膽堿活性的藥物是

【答案】B

答案解析：毛果蕓香堿直接作用于M膽堿受體，是M膽堿受體激動(dòng)劑。溴新斯的明是膽堿酯酶抑制劑；溴丙胺太林是合成的M膽堿受體拮抗劑代表藥物；琥珀膽堿和泮庫溴銨是N膽堿受體拮抗劑；

3）、通過拮抗M膽堿受體，產(chǎn)生抗膽堿活性的藥物是

【答案】C

答案解析：毛果蕓香堿直接作用于M膽堿受體，是M膽堿受體激動(dòng)劑。溴新斯的明是膽堿酯酶抑制劑；溴丙胺太林是合成的M膽堿受體拮抗劑代表藥物；琥珀膽堿和泮庫溴銨是N膽堿受體拮抗劑；

三、多項(xiàng)選擇題

1、炔雌醇的化學(xué)性質(zhì)有

A.可溶于氫氧化鈉水溶液

B.可與異煙肼反應(yīng)生成異煙腙

C.可與堿性酒石酸銅反應(yīng)生成橙紅色沉淀

D.是在雌二醇17位引入乙炔得到

E.口服有效

【答案】ADE

答案解析：炔雌醇因分子中酚羥基有酸性，末端炔基亦具有弱酸性，故可溶于氫氧化鈉水溶液中。炔雌醇是在雌二醇的17α位引入乙炔基，因增大了空間位阻，提高了D環(huán)的代謝穩(wěn)定性，得到了口服有效的炔雌醇。而與酒石酸銅反應(yīng)需要有還原性的集團(tuán)等，而與異煙肼反應(yīng)一般是含有C3酮基及某些其他位置上的酮基的甾體激素的共有反應(yīng)。所以本題選ADE.

2、其代謝物與原藥具有相同活性的藥物是

A.阿米替林

B.文拉法辛

C.舍曲林

D.鹽酸氟西汀

E.鹽酸帕羅西汀

【答案】ABD

答案解析：阿米替林在體內(nèi)的代謝反應(yīng)主要是肝臟中的去N-甲基、氮氧化和羥基化，其中的去甲基代謝產(chǎn)物去甲替林，其活性與阿米替林相同，毒性卻低于阿米替林。文拉法新在肝臟主要由CYP2D6代謝成它的初級(jí)代謝產(chǎn)物O-去甲文拉法新，它在藥理活性和功能上幾乎和文拉法新等價(jià)。氟西汀及其代謝產(chǎn)物去甲氟西汀都選擇性地抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)對5-HT的再吸收，延長和增加5-HT的作用。所以本題選ABD.

3、可用于預(yù)防或治療艾滋病的藥物有

A.阿昔洛韋

B.茚地那韋

C.齊多夫定

D.奈韋拉平

E.拉米夫定

【答案】BCDE

答案解析：本題選擇BCDE，茚地那韋是一種新型特異性蛋白酶抑制劑，通過破壞HIV病毒復(fù)制順序而抑制病毒復(fù)制，抑制率約為99%；齊多夫定可以對能引起艾滋病的HIV和T細(xì)胞白血病的RNA腫瘤病毒有抑制作用，為抗逆轉(zhuǎn)錄酶病毒藥物。奈韋拉平通過與HIV-1的逆轉(zhuǎn)錄酶直接連接及通過使此酶的催化端破裂來阻斷RNA依賴和DNA依賴的DNA聚合酶活性，但奈韋拉平僅可抑制HIV病毒的逆轉(zhuǎn)錄酶活性，對其他的逆轉(zhuǎn)錄酶無作用。拉米夫定是雙脫氧硫代胞苷化合物，有兩種異構(gòu)體，兩種異構(gòu)體都具有較強(qiáng)的抗HIV-1的作用。

而阿昔洛韋是第一個(gè)上市的開環(huán)核苷類抗病毒藥物，系廣譜抗病毒藥物，現(xiàn)已作為抗皰疹病毒的首選藥物。

4、溴新斯的明的特點(diǎn)有

A.口服劑量遠(yuǎn)大于注射劑量

B.含有酯基，堿水中可水解

C.注射時(shí)使用其甲硫酸鹽

D.屬不可逆膽堿酯酶抑制劑

E.尿液中可檢出兩個(gè)代謝產(chǎn)物

【答案】ABCE

答案解析：溴新斯的明口服后在腸內(nèi)有一部分被破壞，故口服劑量遠(yuǎn)大于注射劑量，由于其結(jié)構(gòu)中含有酯基，所以堿水中可水解。其注射液使用甲硫酸鹽，屬于可逆膽堿酯酶抑制劑，在尿液中可檢出兩個(gè)代謝產(chǎn)物。

5、與富馬酸酮替芬的化學(xué)結(jié)構(gòu)相符的是

A.含有碳-碳雙鍵

B.有噻吩環(huán)

C.有酮羰基

D.有哌啶結(jié)構(gòu)

E.有甲氧基

【答案】ABCD

答案解析：富馬酸酮替芬的結(jié)構(gòu)如下：

6、屬于糖皮質(zhì)激素類平喘藥的有

A.丙酸倍氯米松

B.丙酸氟替卡松

C.布地奈德

D.丙卡特羅

E.阿米替林

【答案】ABC

答案解析：本題考查糖皮質(zhì)激素類平喘藥的歸屬；ABC是正確答案；丙卡特羅屬于β2受體激動(dòng)劑類的平喘藥；阿米替林屬于抗抑郁藥。

7、下列哪些藥物作用于β受體

A.去甲腎上腺素

B.異丙腎上腺素

C.硫酸沙丁胺醇

D.阿替洛爾

E.鹽酸哌唑嗪

【答案】BCD

答案解析：異丙腎上腺素和硫酸沙丁胺醇屬于β受體激動(dòng)劑；阿替洛爾屬于β受體拮抗劑；去甲腎上腺素屬于α受體激動(dòng)劑；哌唑嗪屬于α受體拮抗劑；所以本題選BCD.

8、體內(nèi)代謝產(chǎn)物具有活性的藥物是

A.地西泮

B.嗎啡

C.乙琥胺

D.卡馬西平

E.阿苯達(dá)唑

【答案】ABDE

答案解析：奧沙西泮既為地西泮的活性代謝物；嗎啡可代謝生成有活性的去甲嗎啡；乙琥胺主要代謝產(chǎn)物2-羥乙基丁二酰亞胺無生物活性?？R西平在體內(nèi)經(jīng)代謝成的活性產(chǎn)物是卡馬西平-10，11-環(huán)氧化物。阿苯達(dá)唑口服吸收較差，但在體內(nèi)迅速經(jīng)肝臟代謝氧化成阿苯達(dá)唑亞砜，產(chǎn)生活性，具有較強(qiáng)的驅(qū)腸蟲作用。