可待因在阿片中的含量約為0.5%～1%，口服后吸收快而完全，生物利用度為40%～70%，易于通過血腦屏障，又能通過胎盤屏障，血漿蛋白結(jié)合率一般在25%左右醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)|搜索整理?？诜蠹s1小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰，t1/2約為3～4小時(shí)，主要在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合，約15%去甲基后代謝為嗎啡而發(fā)揮作用，主要以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式經(jīng)腎排出。

肌注和皮下注射鎮(zhèn)痛起效時(shí)間為10～30分鐘，鎮(zhèn)痛最強(qiáng)作用時(shí)間，肌注為30～60分鐘。作用持續(xù)時(shí)間：鎮(zhèn)痛為4小時(shí)，鎮(zhèn)咳為4～6小時(shí)。