抗腫瘤藥物的分類方法有多種。按藥物作用機(jī)制，可分為以下5類。

1.干擾核酸生物合成的藥物通過(guò)抑制核酸合成中的酶或作為偽底物摻人核酸（DNA、RNA），從而影響核酸的功能。根據(jù)其干擾核酸合成的環(huán)節(jié)不同，可進(jìn)一步分為：

（1）嘌呤核苷酸合成抑制劑，如巰嘌呤等。

（2）胸苷酸合成酶抑制劑，如氟尿嘧啶等。

（3）二氫葉酸還原酶抑制劑，如甲氨蝶呤等。

（4）核苷酸還原酶抑制劑，如羥基脲等。

（5）DNA多聚酶抑制劑，如阿糖胞苷等。

2.直接破壞DNA結(jié)構(gòu)和功能的藥物通過(guò)共價(jià)鍵直接與核酸結(jié)合，使DNA鏈交連或斷裂，破壞DNA的生理完整性，使DNA功能喪失。如烷化劑、絲裂霉素、順鉑、丙卡巴肼等可與DNA交叉聯(lián)結(jié)；醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理博來(lái)霉素通過(guò)產(chǎn)生自由基破壞DNA結(jié)構(gòu)。

3.干擾RNA轉(zhuǎn)錄的藥物本類藥物可嵌入DNA堿基對(duì)中，阻礙RNA轉(zhuǎn)錄。如放線菌素類、柔紅霉素、阿霉素等。

4.影響蛋白質(zhì)合成和功能的藥物本類藥物干擾氨基酸供應(yīng)、干擾細(xì)胞內(nèi)蛋白質(zhì)的合成和裝配。如門冬酰胺酶、紫杉醇、秋水仙堿、長(zhǎng)春堿類等。

5.影響體內(nèi)激素平衡的藥物某些腫瘤的生長(zhǎng)與體內(nèi)激素水平有明顯的相關(guān)，本類藥物通過(guò)改變體內(nèi)激素水平，干擾和抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。如雌激素、孕激素、雄激素和腎上腺皮質(zhì)激素等。