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鈣通道阻滯劑的藥理作用

2013-08-21 14:46 醫(yī)學教育網(wǎng)
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鈣通道阻滯劑(CCB)降壓作用主要通過阻滯細胞外鈣離產(chǎn)(Ca2+)經(jīng)電壓依賴L型鈣通道進入血管平滑肌細胞內(nèi),減弱興奮一收縮耦聯(lián),降低阻力血管勺收縮反應(yīng)性。鈣通道阻滯劑還能減輕血管緊張素Ⅱ(AII)和α1能受體的縮血管效應(yīng),減少子小管鈉重吸收。

根據(jù)藥物核心分子結(jié)構(gòu)和作用于L型鈣通道不同的亞單位,鈣通道阻滯劑分為二氫吡啶醫(yī)|學教育網(wǎng)搜集整理

類和非二氫吡啶類,前者以硝苯地平為代表,后者有維拉帕米和地爾硫卓。根據(jù)藥物作用持續(xù)時間,鈣通道阻滯劑又可分為短效和長效。長效鈣通道阻滯劑包括長半衰期藥物,例如氨氯地平;脂溶性膜控型藥物,例如拉西地平和樂卡地平;緩釋或控釋制劑,例如非洛地平緩釋片、硝苯地平控釋片。

鈣通道阻滯劑降壓起效迅速而強力,降壓療效和降壓幅度相對較強,短期治療一般能降低血壓10%~15%,劑量與療效呈正相關(guān)關(guān)系,療效的個體差異性較小,與其他類型降血壓藥物聯(lián)合治療能明顯增強降壓作用。除心力衰竭外,鈣通道阻滯劑較少有治療禁忌證,對血脂、血糖等代謝無明顯影響,長期控制血壓的能力和服藥依從性較好。相對于其他種類降血壓藥物,鈣通道阻滯劑還具有以下優(yōu)勢:在老年患者有較好的降壓療效;高鈉攝入不影響降壓療效;非甾體抗炎藥不干擾降壓作用;在嗜酒的患者也有顯著降壓作用;可用于合并糖尿病、冠心病或外周血管病患者;長期治療時還具有抗動脈粥樣硬化作用。

主要缺點是開始治療階段有反射性交感活性增強,尤其是使用短效制劑,引起心率增快、面部潮紅、頭痛、下肢水腫等。非二氫吡啶類抑制心肌收縮及自律性和傳導性,不宜在心力衰竭、竇房結(jié)功能低下或心臟傳導阻滯患者中應(yīng)用。

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