【藥品名稱】

通用名：泛昔洛韋膠囊曾用名：

商品名：仙納林

英文名：Famciclovir Capsules

漢語拼音：Fɑnxiluowei Jiɑonɑnɡ

藥品類別：抗病毒類

本品主要成份為：泛昔洛韋?；瘜W(xué)名稱為：2-[2-（2-氨基-9H-嘌呤-9-基）乙基]-1,3-丙二醇-二乙酯。

結(jié)構(gòu)式：

分子式：C14H19N5O4

分子量：321.34

【性狀】

本品為膠囊劑。

【藥理毒理】

本品在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋，后者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1)，Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒（VZV）有抑制作用。在細胞培養(yǎng)研究中，噴昔洛韋對下述病毒的抑制作用強弱次序排列為HSV-1、HSV-2、VZV。

作用機制如下：在感染上述病毒的細胞中，病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋，后者再由細胞激酶將其轉(zhuǎn)化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗研究顯示，三磷酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競爭，抑制HSV-2多聚酶的活性，從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復(fù)制。

長達2年的大鼠和小鼠致癌實驗證實，雌性大鼠接受600mg/kg/天（相當于人類推薦劑量500mg，或125mg，一天2次的1.5到9倍），乳腺癌的發(fā)生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后，發(fā)現(xiàn)睪丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未見生殖毒性。

【藥代動力學(xué)】

本品口服在腸壁吸收后迅速去乙酰化和氧化為有活性的噴昔洛韋。12名健康男性志愿者分別口服本品0.5g和靜脈注射噴昔洛韋0.4g的研究結(jié)果表明，本品的絕對生物利用度為（77%±8%）。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后，得到的噴昔洛韋的峰濃度（Cmax）為（3.3±0.8）mg/L，達峰時間為（0.9±0.5）小時，血藥濃度-時間曲線下面積（AUC）為（8.6±1.9）mg·h/L，血消除半衰期（t1/2b）為（2.3±0.4）小時。當血藥濃度在0.1～20mg/L范圍內(nèi)時，噴昔洛韋的血漿蛋白結(jié)合率小于20%。全血/血漿分配比率接近于1。本品口服后在體內(nèi)經(jīng)由醛類氧化酶催化為噴昔洛韋而發(fā)生作用，失去活性的代謝物有6-去氧噴昔洛韋、單乙酰噴昔洛韋和6-去氧乙酰噴昔洛韋等，每種都少于服用量的0.5%，血或尿中幾乎檢測不到泛昔洛韋，主要以噴昔洛韋和6-去氧噴昔洛韋形式經(jīng)腎臟排出。

【適應(yīng)癥】

用于治療帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹。

【用法用量】

口服，成人一次0.25g，每8小時1次。治療帶狀皰疹的療程為7日，治療原發(fā)性生殖器皰疹的療程為5日。

腎功能不全患者應(yīng)根據(jù)腎功能狀況調(diào)整劑量，推薦劑量如下：

肌酐清除率 劑量

60ml/min 成人一次0.25g，每8小時1次

40～59 ml/min 成人一次0.25g，每12小時1次

20～39 ml/min 成人一次0.25g，每24小時1次

<20 ml/min 成人一次0.125g，每48小時1次

【不良反應(yīng)】

常見不良反應(yīng)是頭痛和惡心，，此外尚可見下列反應(yīng)：

（1）神經(jīng)系統(tǒng) 頭暈、失眠、嗜睡、感覺異常等；

（2）消化系統(tǒng) 腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等；

（3）全身反應(yīng) 疲勞、疼痛、發(fā)熱、寒顫等；

（4）其他反應(yīng) 皮疹、皮膚瘙癢、鼻竇炎、咽炎等。

【禁忌】

對本品及噴昔洛韋過敏者禁用。

【注意事項】

（1）本品對預(yù)防生殖器皰疹的復(fù)發(fā)，眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認。（2）腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除速率常數(shù)均隨腎功能的降低而下降，故腎功能不全者應(yīng)注意調(diào)整用法用量。

（3）肝功能代償?shù)母尾』颊邿o需調(diào)整劑量，尚未對肝功能失代償?shù)母尾』颊哌M行藥代動力學(xué)研究。

（4）食物對生物利用度無明顯影響，口服本品0.5g ,一日3次，連續(xù)7天，未見噴昔洛韋的蓄積現(xiàn)象。

（5）病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或DNA多聚酶的質(zhì)變可導(dǎo)致HSV或VZV對噴昔洛韋耐藥突變株的產(chǎn)生，若病人治療臨床療效不佳時，應(yīng)考慮病毒可能對噴昔洛韋耐藥。對阿昔洛韋耐藥的突變株對噴昔洛韋也耐藥。

（6）必須告知患者本品不能治愈生殖器皰疹，本品是否能夠防止疾病傳播尚不清楚，但生殖器皰疹可以通過性接觸傳播，故治療期間應(yīng)避免性接觸。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

懷孕大鼠和家兔服用本品后對其胎仔發(fā)育未見異常，但缺乏人類臨床資料，孕婦使用本品需充分權(quán)衡利弊。

大鼠實驗證實本品的前體噴昔洛韋在乳汁中的濃度高于血漿濃度，但是否經(jīng)人乳分泌尚無定論，哺乳期婦女使用本品應(yīng)停止哺乳。

【兒童用藥】

18歲以下患者使用本品的安全性和有效性尚未確定。

【老年患者用藥】

65歲以上老人服用本品后的不良反應(yīng)的類型和發(fā)生率與年輕人相似，但服藥前要監(jiān)測腎功能以及及時調(diào)整劑量。

【藥物相互作用】

（1）本品與丙磺舒或其他由腎小管主動排泄的藥物合用時，可能導(dǎo)致血漿中噴昔洛韋濃度升高。

（2）與其他由醛類氧化酶催化代謝的藥物可能發(fā)生相互作用。

【藥物過量】

【規(guī)格】

0.125g

【貯藏】

遮光，密封保存。