硫酸鏈霉素為一種氨基糖苷類抗生素。鏈霉素對結核分枝桿菌有強大抗菌作用，其最低抑菌濃度一般為0.5mg/ml。非結核分枝桿菌對本品大多耐藥。鏈霉素對許多革蘭陰性桿菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、布魯菌屬、巴斯德桿菌屬等也具抗菌作用；腦膜炎奈瑟菌和淋病奈瑟菌亦對本品敏感。鏈霉素對葡萄球菌屬及其他革蘭陽性球菌的作用差。各組鏈球菌、銅綠假單胞菌和厭氧菌對本品耐藥。

鏈霉素主要與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質的合成。細菌與鏈霉素接觸后極易產(chǎn)生耐藥性。鏈霉素和其他抗菌藥物或抗結核藥物聯(lián)合應用可減少或延緩耐藥性的產(chǎn)生。