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鹽酸環(huán)丙沙星片臨床研究

【功效主治】 用于敏感菌引起的1.泌尿生殖系統(tǒng)感染,包括單純性、復(fù)雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或?qū)m頸炎(包括產(chǎn)酶株所致者).2.呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染.3.胃腸道感染,由志賀菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸埃希菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致.4.傷寒.5.骨和關(guān)節(jié)感染.6.皮膚軟組織感染.7.敗血癥等全身感染.

【化學(xué)成分】 鹽酸環(huán)丙沙星

【藥理作用】 該品具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高,對下列細菌在體外具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產(chǎn)氣腸桿菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、產(chǎn)酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數(shù)菌株具抗菌作用。該品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌亦具良好作用,對結(jié)核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。環(huán)丙沙星為殺菌劑,通過作用于細菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細菌死亡。

【藥物相互作用】 1 尿堿化藥可減少該品在尿中的溶解度,導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。2 含鋁或鎂的制酸藥可減少該品口服的吸收,建議避免合用。不能避免時應(yīng)在服該品前2小時,或服藥后6小時服用。3 該品與茶堿類合用時可能由于與細胞色素P450結(jié)合部位的競爭性抑制,導(dǎo)致茶堿類的肝消除明顯減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,血藥濃度升高,出現(xiàn)茶堿中毒癥狀,如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,故合用時應(yīng)測定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量。4 環(huán)孢素與該品合用時,其血藥濃度升高,必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度,并調(diào)整劑量。5 該品與抗凝藥華法林同用時可增強后者的抗凝作用,合用時應(yīng)嚴密監(jiān)測患者的凝血酶原時間。6 丙磺舒可減少該品自腎小管分泌約50%,合用時可因該品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。7 該品干擾咖啡因的代謝,從而導(dǎo)致咖啡因消除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。8 去羥肌苷(DDI)藥可減少該品的口服吸收,因其制劑所含的鋁及鎂,可與該品螯合,故不宜合用。

【不良反應(yīng)】 1 胃腸道反應(yīng)較為常見,可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。2 中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。3 過敏反應(yīng):皮疹、皮膚瘙癢,偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。少數(shù)患者有光敏反應(yīng)。4 偶可發(fā)生:(1) 癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。(2) 血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。(3) 結(jié)晶尿,多見于高劑量應(yīng)用時。(4) 關(guān)節(jié)疼痛。5 少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,并呈一過性。

【禁忌癥】 對該品及喹諾酮類藥過敏的患者禁用.

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