二磷酸腺苷鈣為蛋白激酶激活劑，可同時激活蛋白激酶A和蛋白激酶C（cAMP僅激活蛋白激酶A），蛋白激酶是一種別構(gòu)酶，由兩個催化亞基和兩個調(diào)節(jié)亞基組成，催化亞基具有催化蛋白質(zhì)（或酶）磷酸化作用。故二磷酸腺苷鈣可催化人體內(nèi)最基本的生物化學代謝——氧化磷酸化反應和三羧酸循環(huán)，使大多數(shù)蛋白質(zhì)和酶類產(chǎn)生活性，激活人體各種反應，同時產(chǎn)生大量ATP，改善細胞和能量代謝，從而實現(xiàn)其促進神經(jīng)再生、轉(zhuǎn)化異常細胞、擴張血管、舒張平滑肌、改善心肌缺血等作用。