用名：氯雷他定膠囊

商品名：施諾敏

英文名：LoratadineCapsules漢語拼音：LüleitadingJiaonang

本品主要成分為氯雷他定，其化學(xué)名為：4-（8-氯-5,6-二氫-11H-苯并[5,6]環(huán)庚基[1,2-b]吡啶-11烯）-1-哌啶羧酸乙酯。

其結(jié)構(gòu)式為：

【性狀】本品為硬膠囊，內(nèi)容物為白色粉末。

【藥理毒理】氯雷他定為口服的長(zhǎng)效三環(huán)類抗組胺藥，具有選擇性的抗外周H1受體的作用。它作為第三代抗組胺藥，具有起效快，作用強(qiáng)的特點(diǎn)。用豚鼠研究表明，本品的作用時(shí)間為18-24小時(shí)，對(duì)中樞作用的研究表明，本品對(duì)小鼠、大鼠、狗和猴很少或沒有抑制作用或抗膽堿能作用。

動(dòng)物試驗(yàn)未見明顯的致畸作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】氯雷他定口服后迅速自胃腸道吸收，健康成人一次口服10、20、40mg，1-1.5小時(shí)后，本品的血藥濃度分別為5、11和26μg/L。本品在體內(nèi)廣泛代謝，其主要代謝產(chǎn)物去羧乙氧氯雷他定（DCL）具有很強(qiáng)的抗H1受體作用。本品和去羧乙氧氯雷他定的半衰期分別為12和8小時(shí)。本品與血漿蛋白的結(jié)合率為98%左右，去羧乙氧氯雷他定的結(jié)合率較低為73%-76%。本品及其代謝產(chǎn)物可以在乳汁中檢出，但通過血腦屏障的藥量不多，本品及其代謝產(chǎn)物隨尿和糞排出體外。服藥24小時(shí)后，約27%從尿排出；10天后約40%從尿排出，42%從糞便排出。

【適應(yīng)癥】用于緩解過敏性鼻炎有關(guān)的癥狀，如噴嚏、流涕及鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感。亦適用于緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過敏性皮膚病的癥狀及體征。

【用法與用量】口服。成人：每天一次，每次一粒（10mg）；

2-12歲兒童，體重>30kg，每次一粒（10mg），每天一次。

【不良反應(yīng)】在臨床對(duì)照試驗(yàn)中，氯雷他定未顯示臨床上明顯的鎮(zhèn)靜或抗膽堿能作用，其發(fā)生率與安慰劑相似。嗜睡、口干、體重增加、乏力、頭痛和惡心的報(bào)告很罕見。

【禁忌癥】對(duì)本品具有過敏反應(yīng)或特異體質(zhì)的病人禁用。

【注意事項(xiàng)】1、精神運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)研究表明，本品與酒同時(shí)服用時(shí)不會(huì)產(chǎn)生藥力相加作用；2、抗組胺藥能清除或減輕皮膚對(duì)所有變應(yīng)原的陽性反應(yīng)，因此在作皮試前約48小時(shí)應(yīng)停止使用氯雷他定；3、本品對(duì)心臟功能無影響，但偶有心律失常報(bào)道，有心律失常史者應(yīng)慎用；4、對(duì)肝功能不全者，消除半衰期有所延長(zhǎng)，應(yīng)適當(dāng)調(diào)整劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】到目前為止，尚無妊娠期女性應(yīng)用氯雷他定的臨床資料；另外，氯雷他定可以從乳汁中分泌，并且組織胺對(duì)嬰兒的危險(xiǎn)性較大，特別是對(duì)新生兒和早產(chǎn)兒。所以妊娠期及哺乳期女性應(yīng)慎用本品。

【兒童用藥】2歲以下兒童服用氯雷他定的安全性及療效目前尚未確定。

【老年患者用藥】60歲以上的老年患者服用氯雷他定后，與年輕成人患者相比，在分布上沒有明顯差別。

【藥物相互作用】臨床研究顯示，健康成人同時(shí)服用氯雷他定（10mg）、治療劑量的紅霉素、卡米替定等藥物后，本品及其代謝物的血藥濃度有輕微上升，其吸收、分布、代謝沒有明顯變化。

【藥物過量】成人過量服用本品（40-180mg）后，會(huì)出現(xiàn)嗜睡、心動(dòng)過速和頭痛等癥狀，兒童服用過量本品（>10mg）有錐體外系跡象，心悸等癥狀。在以上情況下，可采取催吐、活性炭吸附等措施。