口服本藥物后很快從消化道吸收，進入血液，并透過血腦屏障到達腦和腦脊液，大腦皮層和嗅球的濃度較腦干中濃度更高。易通過胎盤屏障。口服后， 30～45分鐘血藥濃度達到峰值，血漿蛋白結合率30%，半衰期 T1/2為5～6小時。體分布容量為0.6L/kg。吡拉西坦口服后不能由肝臟分解，以原形形式從尿和糞便中排泄。腎臟清除速度為86ml/分鐘。大便排出量約為 1%~2%。