本品口服后吸收迅速而完全，正常人口服400mg后2小時血藥濃度達峰值，為4mg／L。劑量增加時，血藥濃度也相應增高。連續(xù)用藥在體內無蓄積現(xiàn)象。甲砜霉素吸收后在體內廣泛分布，以腎、脾、肝、肺等中的含量較多，比同劑量的氯霉素約高3～4倍。血半衰期約1.5小時，腎功能正常者24小時內自尿中排出給藥量的70％～90％，部分自膽汁中排泄，膽汁中濃度可為血藥濃度的幾十倍。甲砜霉素在體內不代謝，故肝功能異常時血藥濃度不受影響。