三者合用可顯著加強抗菌活性，提高對結核病的療效，并且延緩耐藥性的產生。利福平與依賴于DNA的RNA多聚酶的β亞單位牢固結合，抑制細菌RNA的合成，防止該酶與DNA連接，從而阻斷RNA 轉錄過程，使DNA和蛋白的合成停止。異煙肼的作用機制可能是抑制敏感細菌分枝菌酸的合成而使細胞壁破裂。

藥代動力學： 空腹口服本品吸收完全，吸收后廣泛分布于全身各組織和體液中，能通過血-腦脊液屏障和胎盤屏障。異煙肼的蛋白結合率為0%～10%，利福平的蛋白結合率為80%～ 91%，吡嗪酰胺的蛋白結合率為10%～20%。主要在肝臟中代謝。異煙肼和吡嗪酰胺主要經腎臟排泄，利福平主要經膽和腸道排泄，異煙肼和利福平亦可經乳汁排出。正常志愿者的藥代動力學研究顯示，本品的三種組分無論是以各自劑量同時服用還是以復方制劑服用，其生物利用度相仿。