【通用名稱(chēng)】青霉素V鉀膠囊
【成份】青霉素V鉀。
【性狀】本品為白色片或薄膜衣片、糖衣片,除去包衣后顯白色。
【作用類(lèi)別】
【藥理毒理】本品為青霉素類(lèi)抗生素。抗菌譜與青霉素相同。對(duì)多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性球菌、個(gè)別革蘭陰性桿菌(如嗜血桿菌屬)、螺旋體和放線(xiàn)菌均有抗菌活性,但多數(shù)葡萄球菌菌株(>90%)包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌可產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶使本品水解而失活。本品對(duì)大多數(shù)敏感菌株的活性較青霉素弱2~5倍。對(duì)產(chǎn)青霉素酶的菌株無(wú)抗菌作用。本品的作用機(jī)制是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,使細(xì)菌迅速破裂溶解。
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品耐酸,口服后不被破壞,約60%在十二指腸被吸收。口服0.5g后約1小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax),為3~5mg/L。食物可減少本品的吸收。蛋白結(jié)合率約80%。給藥量的20%~35%以原形經(jīng)尿排出。本品的血消除半衰期(t1/2β)約為1小時(shí)。
【適應(yīng)癥】本品適用于青霉素敏感菌株所致的輕、中度感染,包括鏈球菌所致的扁桃體炎、咽喉炎、猩紅熱、丹毒等;肺炎球菌所致的支氣管炎、肺炎、中耳炎、鼻竇炎及敏感葡萄球菌所致的皮膚軟組織感染等。本品也可用于螺旋體感染和作為風(fēng)濕熱復(fù)發(fā)和感染性心內(nèi)膜炎的預(yù)防用藥。
【用法和用量】口服。成人鏈球菌感染:一次125~250mg,每6~8小時(shí)1次,療程10日。肺炎球菌感染:一次250~500mg,每6小時(shí)1次,療程至退熱后至少2日。葡萄球菌感染、螺旋體感染(奮森咽峽炎):一次250~500mg,每6~8小時(shí)1次。預(yù)防風(fēng)濕熱復(fù)發(fā):一次250mg,一日2次。預(yù)防心內(nèi)膜炎:在拔牙或上呼吸道手術(shù)前1小時(shí)口服本品2g,6小時(shí)后再加服1g(27kg以下小兒劑量減半)。小兒按體重,一次2.5~9.3mg/kg,每4小時(shí)1次;或一次3.75~14mg/kg,每6小時(shí)1次;或一次5~18.7mg/kg,每8小時(shí)1次。
【不良反應(yīng)】1.常見(jiàn)惡心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉等胃腸道反應(yīng)及黑毛舌。2.過(guò)敏反應(yīng):皮疹(尤其易發(fā)生于傳染性單核細(xì)胞增多癥者)、蕁麻疹及其他血清病樣反應(yīng)、喉水腫、藥物熱和嗜酸粒細(xì)胞增多等。3.二重感染:長(zhǎng)期或大量服用本品可致耐青霉素金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或白念珠菌感染(舌苔呈棕色甚至黑色)。4.少見(jiàn)溶血性貧血、血清氨基轉(zhuǎn)移酶一過(guò)性升高、白細(xì)胞減少、血小板減少、神經(jīng)毒性和腎毒性等。
【禁忌】青霉素皮試陽(yáng)性反應(yīng)者、對(duì)本品及其他青霉素類(lèi)藥物過(guò)敏者及傳染性單核細(xì)胞增多癥患者禁用。
【注意事項(xiàng)】1.患者每次開(kāi)始服用本品前,必須先進(jìn)行青霉素皮試。
2.對(duì)頭孢菌素類(lèi)藥物過(guò)敏者及有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病史者慎用。
3.本品與其他青霉素類(lèi)藥物之間有交叉過(guò)敏性。若有過(guò)敏反應(yīng)產(chǎn)生,則應(yīng)立即停用本品,并采取相應(yīng)措施。
4.腎功能減退者應(yīng)根據(jù)血漿肌酐清除率調(diào)整劑量或給藥間期。
5.治療鏈球菌感染時(shí)療程需10日,治療結(jié)束后宜作細(xì)菌培養(yǎng),以確定鏈球菌是否已清除。6.對(duì)懷疑為伴梅毒損害之淋病患者,在使用本品前應(yīng)進(jìn)行暗視野檢查,并至少在4個(gè)月內(nèi),每月接受血清試驗(yàn)一次。
7.長(zhǎng)期或大劑量服用本品者,應(yīng)定期檢查肝、腎、造血系統(tǒng)功能和檢測(cè)血清鉀或鈉。
8.對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾:(1)硫酸銅法尿糖試驗(yàn)可呈假陽(yáng)性,但葡萄糖酶試驗(yàn)法不受影響;(2)可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶測(cè)定值升高。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.本品可透過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒體內(nèi),故孕婦慎用。2.本品可分泌入母乳中,可能使嬰兒致敏并引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等,故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】老年患者應(yīng)根據(jù)腎功能情況調(diào)整用藥劑量或用藥間期。
【藥物相互作用】1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品在腎小管的排泄,因而使本品的血藥濃度升高,血消除半衰期(t1/2β)延長(zhǎng),毒性也可能增加。2.本品與別嘌醇合用時(shí),皮疹發(fā)生率顯著增高,故應(yīng)避免合用。3.本品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。4.本品與氯霉素合用于細(xì)菌性腦膜炎時(shí),遠(yuǎn)期后遺癥的發(fā)生率較兩者單用時(shí)高。5.本品可刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環(huán),因此可降低口服避孕藥的效果。6.氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類(lèi)等抗生素和磺胺藥等抑菌藥可干擾本品的殺菌活性,因此不宜與本品合用,尤其在治療腦膜炎或急需殺菌藥的嚴(yán)重感染時(shí)。7.本品可加強(qiáng)華法林的作用。8.克拉維酸可增強(qiáng)本品對(duì)產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶細(xì)菌的抗菌活性;氨基糖苷類(lèi)抗生素在亞抑菌濃度時(shí)一般可增強(qiáng)本品對(duì)糞腸球菌的體外殺菌作用。
【藥物過(guò)量】本品過(guò)量的處理以對(duì)癥治療和支持療法為主,血液透析可加速本品的排泄。
【規(guī)格】
【貯藏】遮光,密封,在涼暗處保存。
【是否處方】{處方}
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