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可多華藥代動力學

2012-10-11 13:56 醫(yī)學教育網(wǎng)
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吸收 :控釋片具有比普通片更為平穩(wěn)的血漿藥物濃度參數(shù)。服藥后8-9小時血漿藥物濃度達峰值,峰濃度約為同劑量普通片的1/3。24小時后兩種劑型的谷濃度水平相似。多沙唑嗪控釋片峰/谷濃度比值低于普通片峰/谷濃度比值的?。穩(wěn)態(tài)時,與普通片相比,4 mg多沙唑嗪控釋片的相對生物利用度為54%,8 mg的相對生物利用度為59%。老年患者的藥代動力學參數(shù)與年輕患者無顯著差異。分布 :血漿蛋白結(jié)合率約為98%。生物轉(zhuǎn)化 :該品代謝完全,以原型藥物排出體外的不超過5%。多沙唑嗪主要通過O-脫甲基化和羥基化代謝。排泄:半衰期:雙相終末半衰期為22小時。老年患者及腎臟損害患者的藥代動力學無明顯改變。目前有關(guān)多沙唑嗪在肝功能受損患者中使用及其與已知影響肝臟代謝藥物(如西咪替丁)作用的資料尚不充分。在一項12例中度肝功能受損患者試驗中,單劑多沙唑嗪的藥時曲線下面積(AUC)升高43%,口服清除率減少40%。與其它完全經(jīng)肝臟代謝的藥物一樣,肝功能受損患者使用多沙唑嗪應(yīng)慎重。

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