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經(jīng)用131I標記的左甲狀腺素鈉研究證明，甲狀腺功能正常時半衰期（t1/2）為7天，組織中為0.4天，停藥后仍可維持藥效數(shù)周。口服后平均吸收50%，絕大部分與血漿蛋白結(jié)合，約80%與甲狀腺素結(jié)合球蛋白結(jié)合。主要在肝中代謝，大部分由尿中排泄。
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