拉米夫定口服后吸收良好，成人口服拉米夫定0.1g約1小時左右達血藥峰濃度（Cmax） 1.1～1.5ug/ml，生物利用度為80%～85%。拉米夫定與食物同時服用可使達峰時間（Tmax）延遲0.25～2.5小時、血藥峰濃度（Cmax）下降10～40%，但生物利用度不變。靜脈給藥研究結果表明拉米夫定平均分布容積(Vd)為1.3L/kg，平均系統(tǒng)清除率為0.3L/h/kg，拉米夫定主要（>70%）經有機陽離子轉運系統(tǒng)經腎清除，血消除半衰期(t1/2?)為5～7小時。在治療劑量范圍內，拉米夫定的藥物代謝動力學呈線性關系，血漿蛋白結合率低。體外研究顯示與血清白蛋白結合率<16%～36%。拉米夫定可通過血-腦脊液屏障進入腦脊液。拉米夫定主要以藥物原型經腎臟排泄，腎臟排泄約占總清除量的70%左右，僅5%～10%被代謝成反式硫氧化物的衍生物。 ?