本品為一種胃腸道動(dòng)力藥,可加強(qiáng)并協(xié)調(diào)胃腸運(yùn)動(dòng),防止食物滯留與反流,其作用機(jī)制主要是選擇性地促進(jìn)腸肌層神經(jīng)叢節(jié)后處乙酰膽堿的釋放(在時(shí)間上和數(shù)量上),從而增強(qiáng)胃腸的運(yùn)動(dòng);但不影響粘膜下神經(jīng)叢,因此不改變粘膜的分泌。在動(dòng)物試驗(yàn)中,本品能加速胃蠕動(dòng)和排空,增強(qiáng)胃竇一十二指腸的消化活性,并能增加小腸、大腸的蠕動(dòng),縮短腸運(yùn)動(dòng)時(shí)間。在人體,本品可增強(qiáng)食管、胃和十二指腸的收縮與蠕動(dòng),改善胃竇一十二指腸的協(xié)調(diào)功能,從而防止胃一食管和十二指腸一目反流,加強(qiáng)胃和十二指腸的排空;并可促進(jìn)小腸和大腸的蠕動(dòng)。由于本品不抑制乙酰膽堿酶的活性,也無(wú)多巴胺受體阻斷作用,因此不增加胃酸分泌,不也不影響血漿催乳激素的水平。
本品口服后吸收迅速,1—2小時(shí)達(dá)螃值血濃度,tmax約為10小時(shí),口服給藥的絕對(duì)生物利用度約為40%,血藥濃度隨口服劑量(5—20mg)成比例增加,在穩(wěn)定狀態(tài)下,口服5mg或10mg每日3次,。早晨服藥前與晚上的谷、峰濃度分別波動(dòng)在10—20ng/ml和30~60ng/ml與20~40ng/ml和50~100ng/ml之間,穩(wěn)態(tài)血漿濃度與治療持續(xù)時(shí)間無(wú)關(guān),血漿蛋白結(jié)合率約為97.5%。主要經(jīng)氧化脫羥和芳香族的羥基作用被代謝,幾乎全部的代謝產(chǎn)物近似均等地經(jīng)糞、尿排泄,乳汁排泄很少。
本品用于由神經(jīng)損傷、神經(jīng)性食欲缺乏、迷走神經(jīng)切斷術(shù)或部分胃切除引起的胃輕癱。主要并發(fā)癥狀為:早飽、食欲缺乏、惡心和嘔吐、胃脹和噯氣等;也用于X線、內(nèi)鏡檢查呈陰性的上消化道不適;對(duì)胃一食管反流和食管炎也有良好作用,其療效與雷尼替丁相同,與后者合用時(shí)其療效可能得到加強(qiáng);還可用于假性腸梗阻導(dǎo)致的推進(jìn)性蠕動(dòng)不足和胃腸內(nèi)容物滯留及慢性便秘;對(duì)于采取體位和飲食措施仍不能控制的幼兒慢性、過(guò)多性反胃及嘔吐也可試用本品治療。