米非司酮為孕激素受體拮抗劑，具有終止早孕、抗著床、誘導(dǎo)月經(jīng)及促進宮頸成熟等作用，與孕酮競爭受體而達到拮抗孕酮的作用，與糖皮質(zhì)激素受體亦有一定結(jié)合力。米非司酮能明顯提高妊娠子宮對前列腺素的敏感性。小劑量米非司酮序貫合用前列腺素類藥物，可得到滿意的終止早孕效果。尚無長期研究可用來評價米非司酮的潛在致癌作用。體外研究和動物研究顯示，米非司酮沒有潛在的遺傳毒性。所進行的試驗包括：有或沒有代謝活化的Ames試驗、在Saccharomyces cerevisiae D4 細胞中的基因轉(zhuǎn)化試驗、在Schizosac-charomyces pompe PI 細胞中的前向突變、在培養(yǎng)Hela細胞中誘導(dǎo)非預(yù)定的DNA合成、在CHO細胞中誘導(dǎo)染色體畸變；在V79中國倉鼠肺細胞中基因的體外試驗和小鼠微核試驗。米非司酮的藥理學(xué)活性中斷了動物的動情周期，在給藥期間所設(shè)計的研究不能評價對生育的作用。已經(jīng)進行3個大鼠研究以確定停藥后是否存在對生殖功能的殘余影響。大鼠持續(xù)給藥3周引起動情周期嚴重中斷的最低口服劑量為每日每公斤0.3mg。在動情周期重建后，讓動物交配，并未觀察到對生殖功能有影響。在一個大鼠新生仔鼠的暴露研究中，在出生第一天，皮下給予劑量100mg/kg的米非司酮，對雄鼠或雌鼠將來的生殖功能沒有不良影響。新生期暴露于米非司酮的雌鼠中觀察到青春期的發(fā)生稍早。在另一大鼠研究中，新生期隔天給予米非司酮1mg/kg之后，觀察到雌鼠輸卵管和卵巢畸形，雄鼠青春期推遲，雄性性行為缺乏，睪丸變小，射精頻率下降。文獻報道在大約415000例使用米非司酮和米索前列醇終止早孕的婦女中共有82例失敗病例因當(dāng)時拒絕手術(shù)而繼續(xù)妊娠，除46例情況不詳外，36例中有一例檢測到畸胎。