注射用哌拉西林鈉使用說明書

【藥品名稱】

通用名：注射用哌拉西林鈉

商品名：

英文名：Piperacillin Sodium for Injection

漢語拼音：Zhusheyong Pailaxixinna

本品的主要成分為哌拉西林鈉，其化學(xué)名為(2S,5R,6R)-3.3-二甲基-6-[(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪甲酰氨基)苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽。

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C23H26N5NaO7S

分子量：539.54

【性狀】

本品為白色或類白色粉末或疏松塊狀物；無臭；極易引濕。

【藥理毒理】

哌拉西林是半合成青霉素類抗生素，具廣譜抗菌作用。哌拉西林對大腸埃希菌、變形桿菌屬、沙雷菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、枸櫞酸菌屬、沙門菌屬和志賀菌屬等腸桿菌科細菌，以及銅綠假單胞菌、不動桿菌屬、流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等其他革蘭陰性菌均具有良好抗菌作用。本品對腸球菌屬、A組、B組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌以及不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌亦具有一定抗菌活性。包括脆弱擬桿菌、梭狀芽孢桿菌等許多厭氧菌也對哌拉西林敏感。

哌拉西林的作用機制為通過抑制細菌細胞壁合成發(fā)揮殺菌作用。

【藥代動力學(xué)】

本品口服不吸收。正常人肌內(nèi)注射本品1g后0.71小時達血藥峰濃度(Cmax)為52.2mg/L，6小時血藥濃度為1.3mg/L。靜脈滴注和靜脈推注本品1g后即刻血藥濃度達58.0mg/L和142.1mg/L，6小時分別為0.5mg/L 和0.6mg/L。給嚴重腎功能損害病人（內(nèi)生肌酐清除率≤5ml/L）于30分鐘內(nèi)按體重靜脈滴注70mg/kg，1小時后的血藥濃度約為350mg/L。

本品的血清蛋白結(jié)合率為17%～22%，表觀頒容積(Vd)為0.18～0.3L/kg，分布半衰期(t1/2a)為11～20分鐘，在骨、心臟等組織和體液中分布良好，在腦膜有炎癥時在腦脊液中也可達到相當(dāng)濃度。

正常腎功能者哌拉西林血消除半衰期(t1/2b)為0.6～1.2小時，中度以上腎功能不全者可延長至3.3～5.1小時，在肝內(nèi)不代謝。本品系通過腎（腎小球濾過和腎小管分泌）和非腎（主要經(jīng)膽汁）途徑清除。靜脈注射1g后，12小時尿中排出給藥量的49%～68%。肝功能正常者10%～20%的藥物經(jīng)膽汁排泄。很少量藥物經(jīng)乳汁排出。血液透析4小時可清除給藥量的30%～50%。肌內(nèi)注射前1小時口服丙磺舒1g，可使血藥峰濃度(Cmax)增高30%，血消除半衰期(t1/2b)延長30%。

【適應(yīng)癥】

適用敏感腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌、不動桿菌屬所致的敗血癥、上尿路及復(fù)雜性尿路感染、呼吸道感染、膽道感染、腹腔感染、盆腔感染以及皮膚、軟組織感染等。哌拉西林與氨基糖苷類聯(lián)合應(yīng)用亦可用于有粒細胞減少癥免疫缺陷病人的感染。

【用法用量】

本品可供靜脈滴注和靜脈注射。

成人中度感染一日8g，分2次靜脈滴注；嚴重感染一次3～4g，每4～6小時靜脈滴注或注射。一日總劑量不超過24g。

嬰幼兒和12歲以下兒童的劑量為每日按體重100～200mg/kg。新生兒體重低于2kg者，出生后第1周每12小時50mg/kg，靜脈滴注；第2周起50mg/kg，每8小時1次。新生兒體重2kg以上者出生后第1周每8小時50mg/kg，靜脈滴注；1周以上者每6小時50mg/kg。

【不良反應(yīng)】

1．過敏反應(yīng)：青霉素類藥物過敏反應(yīng)較常見，包括蕁麻疹等各類皮疹、白細胞減少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作和血清病型反應(yīng)，嚴重者如過敏性休克偶見；過敏性休克一旦發(fā)生，必須就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及給用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。

2．局部癥狀：局部注射部位疼痛、血栓性靜脈炎等。

3．消化道癥狀：腹瀉、稀便、惡心、嘔吐等；假膜性

腸炎罕見。

4．個別患者可出現(xiàn)膽汁淤積性黃疸。

5．中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：頭痛、頭暈和疲倦等。

6．腎功能減退者應(yīng)用大劑量時，因腦脊液濃度增高，出現(xiàn)青霉素腦病，故此時應(yīng)按腎功能進行劑量調(diào)整。

7．其他：念珠菌二重感染、出血等。

【禁忌癥】

有青霉素類藥物過敏史或青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。

【注意事項】

1．使用本品前需詳細詢問藥物過敏史并進行青霉素皮膚試驗，呈陽性反應(yīng)者禁用。

2．對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素類藥物；對頭孢菌素類、頭霉素類、灰黃霉素或青霉胺過敏者，對本品也可能過敏。

3．本品在少數(shù)患者尤其是腎功能不全患者可導(dǎo)致出血，發(fā)生后應(yīng)及時停藥并予適當(dāng)治療；腎功能減退者應(yīng)適當(dāng)減量。

4．對診斷的干擾：應(yīng)用本品可引起直接抗球旦白(Coombs)試驗呈陽性，也可出現(xiàn)血尿素氮和血清肌酐升高、高鈉血癥、低鉀血癥、血清氨基轉(zhuǎn)移酶和血清乳酸脫氫酶升高、血清膽紅素增多。

5．有過敏史、出血史、潰瘍性結(jié)腸炎、克隆病或抗生素相關(guān)腸炎者皆應(yīng)慎用。

6．本品不可加入碳酸氫鈉溶液中靜滴。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

動物生殖試驗未發(fā)現(xiàn)本品有損害，但尚未在孕婦中進行嚴格對照試驗以排除這類藥物對胎兒的不良影響，所以孕婦應(yīng)僅在確有必要時使用本品。少量本品從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。

【藥物相互作用】

1．在體外本品與氨基糖甙類藥物（阿米卡星、慶大霉素或妥布霉素）合用對銅綠假單胞菌、部分腸桿菌科細菌具有協(xié)同抗菌作用。

2．本品與頭孢西丁合用，因后者可誘導(dǎo)細菌產(chǎn)生b-內(nèi)酰胺酶而對銅綠假單胞菌、沙雷菌屬、變形桿菌屬和腸桿菌屬出現(xiàn)拮抗作用。

3．與肝素、香豆素、茚滿二酮等抗凝血藥及非甾體抗炎止痛藥合用時可增加出血危險，與栓溶劑合用可發(fā)生嚴重出血。

4．本品與氨基糖甙類抗生素不能同瓶滴注，否則兩者的抗菌活性均減弱。

【藥物過量】

應(yīng)及時停藥并予對癥、支持治療。血液透析可清除哌拉西林。

【規(guī)格】

按C23H27N5O7S計算 （1）0.5g (2)1.0g (3)2.0g

【貯藏】

密閉，在涼暗干燥處保存。

【有效期】