本藥屬于致敏活性細(xì)胞肥大細(xì)胞或嗜堿粒細(xì)胞的過(guò)敏介質(zhì)釋放抑制劑。具有保護(hù)肥大細(xì)胞或嗜堿粒細(xì)胞的細(xì)胞膜，使之在變應(yīng)原攻擊下，減少膜變構(gòu)，減少釋放過(guò)敏活性介質(zhì)的作用。故亦有肥大細(xì)胞膜保護(hù)劑之稱。此藥兼具變態(tài)反應(yīng)病的預(yù)防及治療雙重功能。并有較強(qiáng)的H1受體拮抗作用，故亦可將之看作抗組胺藥，它的H1受體拮抗作用為氯苯那敏的10倍，且作用時(shí)間較長(zhǎng)。還有抑制白三烯的功能，故除對(duì)皮膚，胃腸，鼻部變態(tài)反應(yīng)有效外，對(duì)于支氣管哮喘亦有較好的作用。但本藥亦有一定的中樞抑制作用及抗膽堿能作用。

酮替芬經(jīng)口服用后，迅速由胃腸道吸收，1小時(shí)后即可在血中測(cè)得藥物的原形及其代謝物，3-4小時(shí)達(dá)血漿濃度峰值，一部分經(jīng)肝臟代謝，血藥濃度緩慢降低，由尿液，糞便及汗液排泄出體外。其抑制變應(yīng)原激發(fā)被動(dòng)皮膚過(guò)敏的功能比色甘酸鈉強(qiáng)6倍，對(duì)抑制變應(yīng)原攻擊后引起的氣道阻塞的功能比色甘酸鈉強(qiáng)50倍。酮替芬除對(duì)由IgE介導(dǎo)的變態(tài)反應(yīng)有抑制作用外，對(duì)由抗原抗體復(fù)合物引起的Ⅲ型變態(tài)反應(yīng)，可以緩解中性粒細(xì)胞炎癥浸潤(rùn)，故對(duì)血管炎及血管周圍炎亦有一定的抑制作用。