乙酰螺旋霉素片劑

2012-09-05 22:53 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)

基本信息

英文名AcetylspiramycinTablets

類(lèi)別西醫(yī)藥物

藥理作用

乙酰螺旋霉素為螺旋霉素的乙?；苌铮瑢?6元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)。該品對(duì)金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、糞腸球菌等革蘭陽(yáng)性球菌具良好抗菌作用。對(duì)李斯特菌屬、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎兒彎曲菌、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團(tuán)菌、百日咳桿菌、擬桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜桿菌、痤瘡丙酸桿菌、消化球菌和消化鏈球菌以及衣原體屬、支原體屬、弓形體、隱孢子蟲(chóng)等亦具抑制作用。腸道革蘭陰性桿菌通常耐藥。作用機(jī)制為乙酰螺旋霉素與敏感微生物的核糖體50S亞單位結(jié)合，抑制依賴(lài)于RNA的蛋白質(zhì)合成而發(fā)揮抑菌作用。該品為糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后，顯類(lèi)白色或微黃色。

動(dòng)力學(xué)

該品耐酸，口服吸收好，經(jīng)胃腸道吸收后脫乙?；D(zhuǎn)變?yōu)槁菪顾囟鹂咕饔?。單劑口?.2g后2小時(shí)達(dá)血藥峰濃度（Cmax）1mg/L。該品在體內(nèi)分布廣泛，在膽汁、尿液、膿液、支氣管分泌物、肺組織及前列腺中的濃度一般較血濃度高，該品不能透過(guò)血-腦脊液屏障。平均血消除半衰期（t1/2β）約為4～8小時(shí)。多次給藥后體內(nèi)有蓄積作用。該品主要經(jīng)糞便排泄，12小時(shí)經(jīng)尿排泄量約為給藥量的5%～15%，其中大部分為代謝產(chǎn)物，膽汁中濃度可達(dá)血濃度的15～40倍。

適應(yīng)癥

適用于敏感葡萄球菌、鏈球菌屬和肺炎鏈球菌所致的輕、中度感染，如咽炎、扁桃體炎、鼻竇炎、中耳炎、牙周炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎、非淋菌性尿道炎、皮膚軟組織感染，亦可用于隱孢子蟲(chóng)病、或作為治療妊娠期婦女弓形體病的選用藥物。

注意事項(xiàng)

1、由于肝膽系統(tǒng)是乙酰螺旋霉素排泄的主要途徑，故嚴(yán)重肝功能不全患者慎用

乙酰螺旋霉素該品。

2、輕度腎功能不全患者不需作劑量調(diào)整，但乙酰螺旋霉素在嚴(yán)重腎功能不全患者中的使用尚缺乏資料，故應(yīng)慎用。

3、如有過(guò)敏反應(yīng)，立即停藥。6個(gè)月以?xún)?nèi)小兒患者的療效及安全性尚未確定。該品可透入胎盤(pán)，故在孕婦中應(yīng)用需充分權(quán)衡利弊后決定是否應(yīng)用。尚無(wú)資料顯示乙酰螺旋霉素是否經(jīng)乳汁排泄，但由于許多大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物可經(jīng)乳汁排泄，故哺乳期婦女宜慎用該品，如必須應(yīng)用時(shí)應(yīng)暫停哺乳。肝、腎功能正常的老年患者不需減量應(yīng)用。

用法用量成人劑量：一次0.2～0.3g，一日4次，首次加倍。小兒劑量：每一日按體重20～30mg/kg，分4次服用。

不良反應(yīng)病人對(duì)該品耐受性良好，不良反應(yīng)主要為腹痛、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)，常發(fā)生于大劑量用藥時(shí)，程度大多輕微，停藥后可自行消失。變態(tài)反應(yīng)極少，主要為藥疹。未發(fā)現(xiàn)肝、腎功能損害及血、尿常規(guī)異常。

禁忌

對(duì)該品、紅霉素及其他大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)過(guò)敏的患者禁用。