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茴拉西坦膠囊藥代動(dòng)力學(xué)

文獻(xiàn)資料顯示,人口服茴拉西坦膠囊后,血中原藥消除半衰期平均22分鐘,4小時(shí)后血藥濃度已難測(cè)出。生物等效性試驗(yàn)結(jié)果顯示,健康男性志愿者口服本品0.4g(4粒)后,其主要代謝產(chǎn)物對(duì)甲氧基苯甲酰氨基丁酸(ABA)達(dá)峰時(shí)間為38.4±16.9min,血漿濃度峰值為9.80±3.31μg/ml,在血漿中消除半衰期為30.65±11.91min,藥時(shí)曲線下面積為575.53±133.41μg·min/ml。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明,本品主要分布在胃腸道、腎、肝、腦和血液。24小時(shí)后,77~85%由尿中排出,4%從糞便中排出。尿中主要代謝產(chǎn)物為ABA和5-羥基-2-吡咯烷酮。

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