該藥為人工合成的非甾體制劑，化學(xué)結(jié)構(gòu)與己烯雌酚相似。是一種具有較強(qiáng)的抗雌激素效應(yīng)和較弱的雌激素作用的藥物。其藥理作用的機(jī)制尚不十分明確，可能是低劑量藥物作用于下丘腦部位，與雌激素競爭受體，解除雌激素的反饋作用，刺激內(nèi)源性GnRH釋放，促進(jìn)腦垂體分泌FSH及LH,誘發(fā)排卵，也可能作用于卵巢，增加卵泡對促性腺激素的反應(yīng)?？肆_米芬無直接促排卵作用，也無黃素化、雄性化和抗雄性化作用。