藥理

曲普瑞林（Triptorelin）是一合成的十肽，是天然GnRH（促性腺激素釋放激素）的類似物。

動(dòng)物研究和人體研究表明，初始刺激后，長(zhǎng)期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分泌，從而抑制睪丸或卵巢的功能。對(duì)動(dòng)物進(jìn)行的進(jìn)一步研究提示另一作用機(jī)制：通過降低外周GnRH受體的敏感性產(chǎn)生直接的性腺抑制作用。

前列腺癌

注射曲普瑞林，早期血LH和FSH水平降低，進(jìn)而血睪酮水平升高；繼續(xù)用藥2-3周，血LH和FSH水平降低，進(jìn)而血睪酮降至去勢(shì)水平。同時(shí)，治療初期酸性磷酸酶一過性增高。治療可使癥狀有所改善。

性早熟

在兩性，曲普瑞林均可抑制垂體促性腺激素的分泌亢進(jìn)，表現(xiàn)為雌二醇或睪酮的分泌的抑制、LH峰值降低以及身高齡/骨齡比例的提高。最初的性腺刺激有可能引起陰道的少量出血，需要使用醋酸甲羥孕酮或環(huán)丙孕酮醋酸酯治療。

其他

子宮內(nèi)膜異位癥：曲普瑞林持續(xù)用藥可抑制雌二醇的分泌，從而使異位的子宮內(nèi)膜組織處于休息狀態(tài)。

不孕癥：曲普瑞林可抑制促性腺激素（FSH和LH）的分泌。這一治療確保抑制LH峰值，從而提高卵泡的質(zhì)量，增加卵泡數(shù)量。

子宮肌瘤：研究表明某些子宮肌瘤的體積明顯縮小，在治療第3個(gè)月時(shí)最明顯。大多數(shù)患者在治療第1個(gè)月后出現(xiàn)閉經(jīng)，這有助于糾正因月經(jīng)過多或子宮出血造成的貧血。

毒理：動(dòng)物毒理研究未顯示該藥物分子具有任何特殊毒性。觀察到的作用與藥品對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)的藥理特性有關(guān)。

用藥后40-45天吸收完全。

【藥代動(dòng)力學(xué)】肌肉注射緩釋劑型后，藥物首先經(jīng)歷一個(gè)初始釋放階段，隨后進(jìn)入有規(guī)律的均勻釋放階段，持續(xù)釋放28天。藥物在注射后一個(gè)月內(nèi)的生物利用度為53%。

【貯藏】請(qǐng)?jiān)?5℃以下貯存。