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格列美脲藥代動力學

2012-08-30 23:47 醫(yī)學教育網(wǎng)
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12名健康成年男子單次口服1mg格列美脲,可完全吸收,T max 為(2.7±1.4)h,C max 為(88±21)ng·mL-1。AUC在劑量1~8mg范圍呈線性增長。多次服用4或8mg本品未發(fā)現(xiàn)蓄積。本品蛋白結(jié)合率大于99.5%,分布容積為8.8L。

本品主要由肝代謝,主要代謝產(chǎn)物為羥甲基乙羧衍生物。其羥化物由CYP2C9形成,并具有藥理活性。主要從尿排匯,單次口服1~8mg后,總清除率(CL/F)為2.7~3.2L·h-1。

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