【提問】不對抗縮宮素興奮子宮作用的藥物？

【回答】學員apple15175959，您好！您的問題答復如下：

納洛酮化學結(jié)構(gòu)與嗎啡相似，對μ、δ和κ受體有競爭性拮抗作用。與阿片受體的親和力比嗎啡強，能阻止嗎啡和阿片類物質(zhì)與阿片受體結(jié)合，但其本身無明顯藥理效應。正常人注射12mg后，不產(chǎn)生任何癥狀，注射24mg后僅產(chǎn)生輕微困倦；但嗎啡中毒患者僅需注射小劑量（0.4～0.8mg）即能迅速翻轉(zhuǎn)嗎啡的作用，1～2min使呼吸抑制現(xiàn)象消失，增加呼吸頻率。嗎啡依賴者應用納洛酮后迅速誘發(fā)出戒斷癥狀。納洛酮口服生物利用度低于2％，一般注射給藥，t1/2為1.1h；在血清峰濃度水平，納洛酮的腦/血清藥物濃度比是嗎啡的15倍，在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合而失活。與巴比妥類藥物合用或長期飲酒誘導肝藥酶，可縮短t1/2。臨床主要用于阿片類鎮(zhèn)痛藥中毒的解救藥，可迅速緩解呼吸抑制及其他中樞抑制癥狀，使昏迷患者復蘇。納洛酮不具有第二小題的藥理作用。

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★問題所屬科目：執(zhí)業(yè)藥師---藥理學