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靜脈注射苦參素后，血藥濃度-時間曲線呈雙指數(shù)型，符合二室模型。口服后效應(yīng)與濃度之間的關(guān)系符合S型Emax 模型，為非劑量依賴型。本藥主要在肝臟及小腸中代謝，由尿液及糞便排出。
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