基礎(chǔ)知識(shí)

【藥物分析】

定量限常用信噪比法來確定，一般以信噪比多少時(shí)相應(yīng)的量進(jìn)行確定

A.10:1

B.8:1

C.5:1

D.3:1

E.2:1

學(xué)員提問：

信噪比不是一般為3:1和2:1時(shí)相應(yīng)濃度活注入儀器的量確定檢測限？

答案與解析：

本題的正確答案是A。

檢測限：檢測限是指分析方法在規(guī)定的實(shí)驗(yàn)條件下所能檢出被測組分的最低濃度或最低量。當(dāng)被測組分的量高于檢測限時(shí)，即可被檢出，[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]但不一定能準(zhǔn)確測定。藥品的鑒別試驗(yàn)和雜質(zhì)檢查方法，均應(yīng)通過測試確定方法的檢測限。常用的方法如下：

1.目視法　非儀器分析的方法采用目視法確定檢測限。即用已知濃度的被測物，試驗(yàn)出能被檢出的最低濃度或最低量。如薄層色譜法，可在薄層板上點(diǎn)加不同濃度的供試品溶液，展開后檢視，以出現(xiàn)可觀察斑點(diǎn)的最低濃度作為檢測限。

2.信噪比法　對(duì)能顯示基線噪音的儀器分析方法，可將已知低濃度的被測組分溶液與空白樣品的測定結(jié)果進(jìn)行比較，按信(號(hào))噪(音)比[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)] (S/N)確定可被檢出的最低濃度。一般以信噪比為3:1或2:1時(shí)相應(yīng)的濃度或注入儀器的量確定檢測限。

定量限：定量限是指樣品中被測組分能被定量測定的最低濃度或最低量，其測定結(jié)果應(yīng)具有一定的準(zhǔn)確度和精密度。雜質(zhì)和降解產(chǎn)物用定量測定方法研究時(shí)，應(yīng)確定方法的定量限。常用信噪比確定定量限，[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]一般以信噪比為10：1時(shí)相應(yīng)的濃度或注入儀器的量確定定量限。

此題題干關(guān)于定量限常用信噪比法來確定的敘述，應(yīng)該選擇A。注意區(qū)別。

【藥物化學(xué)】

對(duì)抗真菌藥物構(gòu)效關(guān)系的描述哪些是正確的

A.用三氮唑替代咪唑使活性增強(qiáng)

B.用嘧啶替代咪唑使活性增強(qiáng)

C.一般芳環(huán)上乙基取代活性強(qiáng)

D.氮唑類抗真菌藥對(duì)立體化學(xué)要求十分嚴(yán)格

E.分子內(nèi)有二氧戊環(huán)結(jié)構(gòu)，抗真菌活性強(qiáng)

學(xué)員提問：

各個(gè)選項(xiàng)分析一下？

答案與解析：

本題正確答案是ADE。

1.分子中的氮唑環(huán)(咪唑或三氮唑)是必須的，當(dāng)被其他基團(tuán)取代時(shí)，活性喪失。三氮唑類化合物的治療指數(shù)明顯優(yōu)于咪唑類化合物。

2.氮唑上的取代基必須與氮唑環(huán)1位的氮原子相連。

3.Ar基團(tuán)為取代苯環(huán)時(shí)，其4位上取代基有一定的體積和電負(fù)性以及2位有電負(fù)性取代基，均對(duì)抗真菌活性有利。

4.R₁、R₂上取代基結(jié)構(gòu)類型變化較大，其中活性最好的有兩大類：R1、R2形成取代二氧戊環(huán)結(jié)構(gòu)，成為芳乙基氮唑環(huán)狀縮酮類化合物，代表性的藥物有酮康唑、伊曲康唑。該類藥物的抗真菌活性較強(qiáng)，但由于體內(nèi)治療時(shí)肝毒性較大，而成為目前臨床上首選的外用藥；R1為醇羥基，代表性藥物為氟康唑，該類藥物體外無活性，但體內(nèi)活性非常強(qiáng)，是治療深部真菌病的首選藥。

5.氮唑類抗真菌藥對(duì)立體化學(xué)要求十分嚴(yán)格，特別是在3-唑基-2-芳基-1-甲基-2-丙醇類化合物中，(1R，2R)立體異構(gòu)與抗真菌活性有關(guān)。

相關(guān)專業(yè)知識(shí)

【藥劑學(xué)】

下列哪些物質(zhì)可作為栓劑的吸收促進(jìn)劑

A.白蠟

B.羥苯烷基酯類

C.環(huán)糊精類衍生物

D.非離子型表面活性劑

E.氫化蓖麻油

學(xué)員提問：

環(huán)糊精類衍生物也是栓劑的吸收促進(jìn)劑？

答案與解析：

本題的正確答案是CD。

水溶性環(huán)糊精類衍生物，如葡糖基-β-CD包合藥物后可以使難溶性藥物溶解度增大，促進(jìn)藥物的吸收。所以此題C也是正確的！

專業(yè)知識(shí)

【藥理學(xué)】

關(guān)于巴比妥類，正確的敘述有

A．小劑量即可產(chǎn)生抗焦慮作用

B．具有普遍性中樞抑制作用

C．可增強(qiáng)GABA介導(dǎo)的Cl^?內(nèi)流

D．久服可產(chǎn)生成癮性

E．有肝藥酶誘導(dǎo)作用

學(xué)員提問：

不是說巴比妥類藥物沒有抗焦慮作用嗎？

答案與解析：

本題的正確答案為ABCDE。

小劑量（約麻醉用量的1/4）巴比妥類藥物可引起安靜，并可緩解焦慮、煩躁不安狀態(tài)等，因此該題A選項(xiàng)的說法是正確的。

專業(yè)實(shí)踐能力

【醫(yī)院藥學(xué)綜合知識(shí)與技能】

關(guān)于華法林引起高危出血傾向，錯(cuò)誤的是

A.INR＞5，危險(xiǎn)性急劇增加

B.將INR 24小時(shí)內(nèi)降至正常

C.口服維生素K₃

D.高劑量維生素K₁可引起華法林抵抗

E.嚴(yán)重出血時(shí)可給予新鮮血漿和凝血酶原復(fù)合物

學(xué)員提問：

解釋下各個(gè)選項(xiàng)？

答案與解析：

本題的正確答案為C。

患者有高危出血傾向，需將INR在24小時(shí)內(nèi)降至正常，可給予維生素K₁口服1～2.5mg，如需緊急糾正，應(yīng)緩慢靜注維生素K₁5～10mg（不少于30分鐘）。當(dāng)有嚴(yán)重出血或INR>20時(shí)，可根據(jù)情況應(yīng)用維生素K₁10mg、新鮮血漿和凝血酶原復(fù)合物緩慢靜注，必要時(shí)可重復(fù)給予新鮮血漿和維生素K₁。應(yīng)注意的是高劑量維生素K₁能引起華法林抵抗，因此重新使用華法林時(shí)應(yīng)同時(shí)給予肝素，直至患者恢復(fù)對(duì)華法林的敏感性。

 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)初級(jí)藥士/藥師/主管藥師：《答疑周刊》2012年第12（word版下載）