
執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)輔導(dǎo)精華——苯巴比妥的適應(yīng)癥和藥理作用
【適應(yīng)證】:長效巴比妥類的典型代表,主要用于治療焦慮、失眠、癲癇及運動障礙,也可用作抗高膽紅素血癥藥。
【藥理】:
1、藥效學(xué):中樞性抑制的程度,隨用量而異。表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥等不同的作用。醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)收集整理作用機制可能是由于阻斷腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng),使大腦皮質(zhì)轉(zhuǎn)入抑制,而達治療目的。
2、藥動學(xué):口服易由消化道吸收,服后0.5~1小時起效。作用持續(xù)時間平均為10~12小時。吸收后分布于體內(nèi)各組織內(nèi),腦組織內(nèi)濃度最高,骨骼肌內(nèi)藥量最大,并能透過胎盤。血液中的苯巴比妥約為40%(20%~45%)與血漿蛋白結(jié)合。如成人為50~144小時。小兒為40~70小時,肝、腎功能不全時半衰期延長。一般2~18小時血藥濃度達峰值。有效血藥濃度為10~40μg/ml,超過40μg/ml即可出現(xiàn)毒性反應(yīng)。約65%被吸收的苯巴比妥在肝臟內(nèi)代謝,轉(zhuǎn)化為羥基苯巴比妥,大部分與葡糖醛酸或與硫酸鹽結(jié)合,而后經(jīng)腎隨尿排出;有27%~50%以原形從尿中排出。