地西泮藥理作用及臨床應用-2021年臨床執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師考試藥理學科目知識點/試題

2020-12-29 12:00 來源：醫(yī)學教育網(wǎng)

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鎮(zhèn)靜催眠藥

【考頻指數(shù)】★★★

【考點精講】

地西泮藥理作用及臨床應用

【進階攻略】

要牢記地西泮各項作用，該藥物臨床應用非常廣泛，所以可考性很強，特別是鎮(zhèn)靜催眠作用，往年已考過多次。

【易錯易混辨析】

地西泮主要延長非快動眼睡眠（NREMS）的第2期，縮短3期和4期的NREMS睡眠，減少發(fā)生于此期的夜驚或夢游癥，對快動眼睡眠（REMS）的影響較小。

【知識點隨手練】

一、A1型選擇題

1.關于地西泮的敘述，哪項是錯誤的

A.肌內注射吸收慢而不規(guī)則

B.口服治療量對呼吸和循環(huán)影響小

C.較大劑量易引起全身麻醉

D.可用于治療癲癇持續(xù)狀態(tài)

E.其代謝產(chǎn)物也有生物活性

二、A2型選擇題

1.女，25歲。訴因工作緊張經(jīng)常失眠，晚上十點半就寢，往往到午夜兩三點才迷迷糊糊入睡，有時甚至到天亮還不能入睡?？蛇x用

A.苯巴比妥

B.硫噴妥鈉

C.地西泮

D.氯丙嗪

E.嗎啡

2.女性，67歲。因誤服大量地西泮出現(xiàn)共濟失調、昏迷和呼吸抑制。入院后給予清除胃內殘留藥物處理，同時應給予的特效解救藥物是

A.巴比妥鈉

B.納絡酮

C.氟馬西尼

D.利多卡因

E.魚精蛋白

三、B型選擇題

（1——2題共用備選答案）

A.地西泮

B.異丙嗪

C.乙琥胺

D.氯丙嗪

E.苯妥英鈉

1.治療脊髓損傷所引起的肌強直的藥物是

2.治療頑固性呃逆的藥物是

【知識點隨手練參考答案及解析】

一、A1型選擇題

1.C

【答案解析】地西泮沒有麻醉作用。故答案選C。

其藥理作用如下：

本品為苯二氮卓類抗焦慮藥，具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇及中樞性肌肉松弛作用。其抗焦慮作用選擇性很強，是氯氮卓的5倍，這可能與其選擇性地作用于大腦邊緣系統(tǒng)，與中樞苯二氮卓受體結合而促進γ-氨基丁酸(GABA)的釋放或突觸傳遞功能有關。較大劑量時可誘導入睡，與巴比妥類催眠藥比較，它具有治療指數(shù)高、對呼吸影響小、對快波睡眠(REM)幾無影響，對肝藥酶無影響、大劑量時亦不引起麻醉等特點，是目前臨床上最常用的催眠藥。此外還具有較好的抗癲癇作用，對癲癇持續(xù)狀態(tài)極有效，靜脈注射時可使70％-80％的癲癇得到控制，但對癲癇小發(fā)作及小兒陣攣性發(fā)作不如地西洋。中樞性肌肉松弛作用比氯氮卓強，為其5倍，而抗驚厥作用很強，為氯氮卓的10倍?？诜湛?，約1小時達血高峰濃度，肌注后吸收不規(guī)則而慢，靜脈注射迅速進入中樞而生效，但快速再分布，故而持續(xù)時間短。血次t1/2為20-50小時。經(jīng)肝臟代謝為奧沙西泮，仍有生物活性，故連續(xù)應用可蓄積?？赏高^胎盤屏障進入胎兒體內。主要自腎臟排出，亦可從乳汁排泄。

二、A2型選擇題

1.C

【答案解析】苯二氮卓類幾乎完全取代了巴比妥類用于鎮(zhèn)靜催眠，其優(yōu)點在于安全范圍大：無肝藥酶誘導作用；停藥后“反跳”現(xiàn)象輕；宿醉現(xiàn)象輕微。而且對于情緒緊張引起的失眠效果更好。

2.C

【答案解析】地西泮發(fā)生急性中毒時可采用氟馬西尼解救，氟馬西尼與BDZ受體親和力強但無內在活性，用藥后可以迅速翻轉地西泮的中樞抑制作用。初次靜注0.3mg，如在60s內未達到要求的清醒程度，可重復注射，直至患者清醒或總量已達2mg，然后可靜滴0.1——0.4mg/h維持。

三、B型選擇題

1.A

2.D

【答案解析】地西泮具有中樞性肌松作用。

氯丙嗪幾乎對各種原因引起的嘔吐，如尿毒癥、胃腸炎、癌癥、妊娠及藥物引起的嘔吐均有效。也可治療頑固性呃逆，但對暈動病嘔吐無效。