環(huán)孢素是霉菌生成的一種脂溶性環(huán)狀十一肽化合物。它可選擇地作用于T淋巴細(xì)胞活化初期。輔助性T細(xì)胞被活化后可生成增殖因子白細(xì)胞介素2（interleukin 2，IL-2），環(huán)孢素可抑制其生成；但它對抑制性T細(xì)胞無影響。它的另一個重要作用是抑制淋巴細(xì)胞生成干擾素。它對網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)吞噬細(xì)胞無影響。因而環(huán)孢素不同于細(xì)胞毒類藥物的作用，它僅抑制T細(xì)胞介導(dǎo)的細(xì)胞免疫而不致顯著影響機體的一般防御能力。

口服環(huán)孢素可被吸收，但不完全，其生物利用度僅20%～50%.口服后2～4小時血漿濃度達(dá)峰值。有40%的藥物存在于血漿，50%在紅細(xì)胞，10%在白細(xì)胞。在血漿中與蛋白的結(jié)合率為95%.它在體內(nèi)幾乎全部被代謝，從尿中排出的原形物不足服用量的0.1%.其t1/2約16小時。

環(huán)孢素在臨床上主要用于防止異體器官或骨髓移植時排異等不利的免疫反應(yīng)，常和糖皮質(zhì)激素合用。在治療自體免疫性疾病方面的臨床應(yīng)用尚在探索中。其毒性反應(yīng)主要在肝與腎，在應(yīng)用過程中宜監(jiān)測肝、腎功能。