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奧司他韋藥效學

奧司他韋在體內可轉化為GS4071，后者對甲、乙型流感病毒的神經氨酸酶均有較好的抑制作用，抑制常數Ki為0. 5～12nmol / L。GS4071對N2型流感病毒NA的抑制活性為扎那米韋的3～6倍。對以狗腎傳代細胞( MDCK) 為宿主的流感病毒的IC50也比扎那米韋低。GS4071對實驗室H1N1流感病毒菌株的抗病毒活性比扎那米韋強48倍。奧司他韋羧酸鹽與Peramivir（中文：帕拉米韋） 對耐扎那米韋的變異病毒株( 119位谷氨酸置換為甘氨酸) 仍然有活性。

奧司他韋臨床療效

經多中心、隨機、雙盲對照的臨床試驗證明: 自流感癥狀出現起36小時內口服奧司他韋，可有效減輕流感癥狀、縮短病程、減少繼發(fā)性并發(fā)癥的發(fā)生。每天2次、持續(xù)5天口服75mg 或150mg 奧司他韋可使流感癥狀的緩解時間縮短25%～30%；而對癥狀發(fā)生4小時內的早期感染， 用藥可使病程縮短40%。奧司他韋還可降低由流感所引起的繼發(fā)性支氣管炎、鼻竇炎、中耳炎、肺炎等疾病的發(fā)生率，降幅達43%～61%。

奧司他韋對流感有預防作用。1559名對流感無免疫力的健康成人志愿者每天1～2次口服奧司他韋75mg，持續(xù)用藥6周，結果流感的發(fā)生率降低了74%。通過對受試者的體溫、呼吸道和全身癥狀的監(jiān)測，表明奧司他韋組的流感發(fā)生率僅為1. 2%～1. 3%，而對照組則為4. 8%。

藥動學

奧司他韋改善了其母體藥物GS4071的藥動學性質。GS4071的口服生物利用度為5%，與扎那米韋相近，而口服奧司他韋后轉化為GS4071的絕對生物利用度為80%。人體試驗表明:口服100mg 奧司他韋，其GS4071的峰值濃度為250Lg/ L，達峰時間為3. 7h，AUC為2. 7mg/ ( L·h) ； 在給藥12小時后, 尚有35%的試用者體內維持有效濃度。

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