[氯硝西泮性狀]微黃色或淡黃色結(jié)晶性粉末;幾乎無(wú)臭,無(wú)味。在丙酮或氯仿中略溶,在甲醇或乙醇中微溶,在水中幾乎不溶。熔點(diǎn)237℃”240℃。
[氯硝西泮作用與用途]
其作用類(lèi)似地西泮及硝西泮,但抗驚厥作用比前二者強(qiáng)5倍,且作用迅速。它具有廣譜抗癲癇作用。
口服吸收迅速,1—2小時(shí)達(dá)蜂血濃度,作用可持續(xù)6-8小時(shí)。在體內(nèi)大部被代謝,t1/2約22—38小時(shí)。
可用于各型癲癇,對(duì)舞蹈癥亦有效。對(duì)藥物引起的多動(dòng)癥、慢性多發(fā)性抽搐、僵人綜合征、各類(lèi)神經(jīng)痛也有一定療效。
[氯硝西泮用法與用量]口服,初始量,1日.75一lmg,分—3次服用,以后逐漸增加;維持量,1日—8mg,分—3次服用。小兒,開(kāi)始每日—20μg/kg,分—3次服用,以后逐漸遞增;維持量每日—200μg/kg,分—3次服用。肌內(nèi)注射,1次—2mg,1日—4mg。靜脈注射1次l一4mg。小兒每次.02—0.06mg/kg。癲癇持續(xù)狀態(tài)未能控制者,20分鐘后可重復(fù)原劑量2次,興奮躁動(dòng)者可適當(dāng)加大劑量。需要時(shí)可靜脈滴注。
[副作用與毒性]
1.最常見(jiàn)的不良反應(yīng)有嗜睡、共濟(jì)失調(diào)及行為紊亂;有時(shí)可見(jiàn)焦慮、抑郁等精神癥狀及頭昏、乏力、眩暈、言語(yǔ)不清等。少數(shù)患者有多涎、支氣管分泌過(guò)多。偶見(jiàn)皮疹、復(fù)視及消化道反應(yīng)。嗜睡在用藥過(guò)程中可漸消失,如與巴比妥類(lèi)或撲米酮合用時(shí),嗜睡可增加。發(fā)生行為紊亂時(shí)常需減量或停藥。長(zhǎng)期服藥可致體重增加。
2.用藥劑量須逐漸遞增至最大耐受量。停藥時(shí)亦須遞減,突然停藥可引起癲癇持續(xù)狀態(tài)。
3.有報(bào)告用于合并有大發(fā)作的癲癇小發(fā)作者可加重其大發(fā)作,故應(yīng)配伍應(yīng)用控制大發(fā)作用的藥物。如與苯巴比妥、苯妥英鈉及硝西泮合用時(shí),開(kāi)始宜用小劑量。
4.長(zhǎng)期(1—6月)服用可產(chǎn)生耐受性。
5.靜注時(shí),其呼吸、心臟抑制作用較地西泮為強(qiáng),需注意。
6,肝、腎功能不全患者慎用,青光眼患者禁用。
[制劑]片劑:每片0.5mg;2mg。注射掖:每支1mg(1ml)。