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口服易吸收,有刺激深部肌注。阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)多巴胺受體,這是抗精神病作用的主要機制。
一、作用
1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)
(1)抗精神病作用:大劑量也不引起麻醉,正常人服用治療量的氯丙嗪后,出現(xiàn)安靜、活動減少、感情淡漠和注意力下降、對周圍事物不感興趣、答話緩滯,而理智正常,在安靜環(huán)境下入睡,但易喚醒,醒后神態(tài)清楚,隨后又易入睡。長期應用錐體外系反應發(fā)生率較高。
(2)鎮(zhèn)吐作用強:小劑量時即可對抗DA受體激動劑阿撲嗎啡引起的嘔吐反應,但不能對抗前庭刺激引起的嘔吐,對頑固性呃逆有效。
(3)對體溫調節(jié)的影響:不但能降低發(fā)熱機體的體溫,也能降低正常體溫。
(4)加強中樞抑制藥的作用;
(5)對錐體外系的影響。
2、對自主神經(jīng)系統(tǒng)的作用:受體阻滯作用,使腎上腺素的升壓作用翻轉,M膽堿受體阻滯。
3、內分泌系統(tǒng):乳腺患者禁用。
二、應用
1、精神分裂癥:不能根治;
2、嘔吐和頑固性呃逆:對暈動癥無效;
3、低溫麻醉與人工冬眠:與其他中樞系統(tǒng)抑制藥(哌替啶、異丙嗪)合用,可人工冬眠。
三、不良反應
1、中樞抑制癥狀:嗜睡淡漠;M受體阻滯癥狀口干便秘,體位性低血壓。
2、錐體外系反應:(1)帕金森綜合癥;(2)靜坐不能;(3)急性肌張力障礙。
3、精神異常。
4、驚厥與癲癇。
5、過敏反應。
6、心血管和內分泌系統(tǒng)反應:直立性低血壓,心律失常,內分泌紊亂。
7、急性中毒。
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