
藥理:
某些腫瘤細(xì)胞本身不能合成L-天門冬酰胺(它是合成蛋白質(zhì)必需的氨基酸)。本品可使進入腫瘤的L-天門冬酰胺水解,腫瘤細(xì)胞得不到L-天門冬酰胺,而影響其蛋白質(zhì)的合成,最終使腫瘤細(xì)胞的增長繁殖受到抑制。正常組織細(xì)胞自身有合成L-天門冬酰胺的能力,不受本品的影響。本品的抗原性比天然L-天門冬酰胺酶低。血漿半衰期比天然型顯著延長。
適應(yīng)癥:
本品適用于急性淋巴細(xì)胞白血病(ALL),這種病人治療中需要L-天門冬酰胺酶,若已對天然L-天門冬酰胺酶產(chǎn)生過敏,可試用本品。一般本品與其它化療藥物并用,如長春新堿(oncovin)、甲氨碟呤,阿糖胞苷,柔紅霉素和阿霉素。只有在確認(rèn)多種化療藥物不適用時才可單用本品。本品的療效已證實與天然L-天門冬酰胺酶類似。對天然L-天門冬酰胺酶十分嚴(yán)重過敏反應(yīng)的病人,也能耐受本品。本品也已在非何杰金氏淋巴瘤和急性骨髓性白血病被評價。然而目前還不是指定的適應(yīng)癥。
用法用量:
本品可肌注或靜滴。以肌注的過敏性或其它不良反應(yīng)發(fā)生率較低。
本品每14天1次,2500IU/平方米。兒童體表面積小于0.6平方米,劑量按每14天82.5IU/kg.本品的作用持續(xù)時間長,比用天然L-天門冬酰胺酶的劑量小,給藥次數(shù)少。本品肌注,單次給藥容量應(yīng)限于2ml,如果>2ml,應(yīng)使用多處部位注射。靜脈給藥時,本品應(yīng)以100ml生理鹽水或5%葡萄糖液稀釋后連續(xù)滴注1~2小時。
[制劑與規(guī)格]注射劑:每小瓶5ml,含本品3750IU.
[貯藏]本品須冷藏,但不可凍結(jié)。因為凍結(jié)可破壞本品的活性,若已發(fā)生凍結(jié)應(yīng)廢棄3204之。
禁用慎用:
有胰腺炎病史的患者、以前有明顯出血史的病人禁用本品。
肝功能不良或同時接受其它有強烈肝毒性藥物的患者慎用本品。
給藥說明:
雖然本品可以被以前對天然L-天門冬酰胺酶過敏的許多病人良好耐受,但這種過敏反應(yīng)的危險包括即刻的和威協(xié)生命的變態(tài)反應(yīng)伴隨本品的應(yīng)用而存在。作為常規(guī)預(yù)防,病人用藥后必須嚴(yán)密觀察1小時并做好過敏反應(yīng)的急救用品和必需藥物的準(zhǔn)備。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
應(yīng)用本品治療,有時胰腺炎暴發(fā)是致命的,已有1%的病人發(fā)生,因此有胰腺炎病史的患者禁用本品。并應(yīng)經(jīng)常檢查血清淀粉酶,以早期發(fā)現(xiàn)胰腺炎。
在臨床試驗中有4%的病人發(fā)生血栓形成,因此,以前有明顯出血史的病人禁用本品。如果可能,應(yīng)當(dāng)避免使用可能增加出血危險的藥物如華法令、肝素、潘生丁、阿斯匹林、非甾體抗炎藥等。
已經(jīng)發(fā)生輕到重度高血糖病人,約3%的人需胰島素控制。本品治療期間應(yīng)監(jiān)護血糖。已觀察到A-LT、AST和膽紅素升高。因此,對肝功能不良或同時接受其它有強烈肝毒性藥物的患者慎用本品。本品作用迅速,并觀察到某些病人出現(xiàn)腫瘤溶解綜合征。
本品最常見的不良反應(yīng)(5%以上)是過敏反應(yīng),有A-LT升高、惡心和/或嘔吐、發(fā)熱和不適。
本品可能是接觸性刺激劑,溶液必須小心處理,并帶手套,必須避免吸入蒸氣和接觸皮膚、粘膜,尤其眼睛。如果接觸,應(yīng)用大量水沖洗至少15分鐘。本品使用時不可振搖。
不良反應(yīng):
過敏反應(yīng):在觀察的126例病人中,本品肌肉內(nèi)注射過敏反應(yīng)的發(fā)生率為天然L-天門冬酰胺酶過敏者的30%,而對天然L-天門冬酰胺酶不過敏的病人為11%。
應(yīng)用本品治療,有時胰腺炎暴發(fā)是致命的,已有1%的病人發(fā)生。
在臨床試驗中有4%的病人發(fā)生血栓形成。
已經(jīng)發(fā)生輕到重度高血糖病人,約3%的人需胰島素控制。已觀察到A-LT、AST和膽紅素升高。另有惡心和/或嘔吐、發(fā)熱和不適。
- · 培門冬酶使用方法