
藥理:
為苯二氮卓類(lèi)藥物,作用于杏仁核、下丘腦的大腦邊緣系統(tǒng),對(duì)大腦皮質(zhì)的激活系統(tǒng)沒(méi)有影響。具有與地西泮同樣的安靜平穩(wěn)作用,但毒性低,催眠、肌松、步履失調(diào)等抑制作用小。動(dòng)物實(shí)驗(yàn),對(duì)大鼠未見(jiàn)有軀體依賴(lài),對(duì)狗有軀體依賴(lài),但其程度低于地西泮。
藥動(dòng)學(xué)
口服吸收迅速,達(dá)峰時(shí)間在30~60min,代謝產(chǎn)物為N-去甲安定及二苯甲酮類(lèi)結(jié)合物,后者從尿中排泄。N-去甲安定的半減期為61h。
適應(yīng)癥:
用于治療焦慮、緊張、抑郁等情感障礙,也可用于神經(jīng)癥、植物神經(jīng)癥狀、心身疾病及小兒癲癇等。國(guó)外1548例報(bào)道,神經(jīng)癥有效率為70.2%,植物神經(jīng)功能失調(diào)為77.3%,心身疾病為85.7%,麻醉前給藥為72.9%。
用法用量:
抗焦慮:口服,每日3次,每次10~20mg.麻醉前給藥通常在手術(shù)前給1~2mg/kg。
[劑型與規(guī)格]片劑:5mg/片,10mg/片,20mg/片。
膠囊:10mg/粒。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
禁用慎用:
同阿普唑侖。
本品可用于在治療中的開(kāi)角型青光眼患者,但禁用于閉角型青光眼。
服藥后不能駕車(chē)及操作機(jī)器,
本品能損害胎兒,孕婦及哺乳婦女禁服。
禁用于狹角型青光眼、重癥肌無(wú)力。
肝腎功能不良、腦器質(zhì)性病變、身體衰弱者和小兒、孕婦、哺乳期婦女慎用。
給藥說(shuō)明:
有依賴(lài)性,故不宜長(zhǎng)期大量給藥,停藥時(shí)應(yīng)漸停。
不良反應(yīng):
常見(jiàn)的有嗜睡、眩暈、頭痛、步履瞞珊、惡心、便秘、胃部不適及皮疹等。偶見(jiàn)肌張力低下及藥物依賴(lài)。
相互作用:
同依替唑侖。與吩噻嗪、巴比妥、MAOI合用或飲酒,可加強(qiáng)本品的作用。與西咪替丁合用,會(huì)影響清除率。