
藥理:
在中性或弱酸性環(huán)境中,含二烷氧吡啶的本品比含單烷氧吡啶的奧美拉唑在某種程度上要更穩(wěn)定。因此,本品具備更好的pH選擇性,有利于以胃壁細(xì)胞作為特定的靶器官。大量小鼠和狗的實(shí)驗(yàn)證明,本品具有與奧美拉唑相似的抑制胃酸分泌的效能??赡苡捎诰哂休^高的pH選擇性,對不同的動(dòng)物模型本品較奧美拉唑顯示更小的差別。用1mmol/L的cAMP刺激離體兔胃底腺,其IC50值為1μmol/L,表明本品具有良好體內(nèi)抗分泌活性。通過口服(p·o)、皮下注射和靜脈注射(i·v)三種途徑給予胃潰瘍模型小鼠賁妥拉唑,以觀察其抗?jié)冏饔?。本品ID50范圍為0.6μmol/kg到0.8μmol/kg,抗?jié)冏饔孟嚓P(guān)的p·o/i·vID50比率為1.2,顯示本品具有優(yōu)良生物利用度。而奧美拉唑的比率值為8.4,顯示其生物利用度較差,可能是由于其酸穩(wěn)定性較差。
在小鼠實(shí)驗(yàn)中,本品除預(yù)防潰瘍發(fā)生外,還具有較奧美拉唑更強(qiáng)的治愈胃酸性胃和十二指腸潰瘍的作用。二者口服ID50值分別為11和25(胃潰瘍),5和21(十二指腸潰瘍)。
藥動(dòng)學(xué)
口服和靜注本品,人體藥代動(dòng)力學(xué)呈劑量線性。在連續(xù)7天的口服治療過程中出現(xiàn)一個(gè)穩(wěn)定的血藥濃度的坪。
適應(yīng)癥:
用法用量:
每次40mg,每天1次,口服。
[制劑與規(guī)格]膠囊劑:每粒含本品20mg
不良反應(yīng):
本品不良反應(yīng)輕微。在一項(xiàng)研究中,用本品治療的98例病人中只有6例發(fā)生頭痛等較輕的不良反應(yīng)。
- · 泮托拉唑使用方法