
藥理:
為新的抗變態(tài)反應藥物,能抑制肥大細胞脫顆粒,阻滯組胺等過敏反應介質(zhì)的釋放。與色甘酸鈉的對照研究表明,本品口服有效,對被動皮膚過敏反應的抑制作用在口服后30~60分鐘達最大效應,240分鐘后消失,而色甘酸鈉幾無抑制作用。靜注后兩藥均于5分鐘后達最大效應,色甘酸鈉作用較強,但60分鐘后消失,而本品120分鐘后仍有顯著作用。與色甘酸鈉的不同點是,色甘酸鈉僅抑制反應素抗體介導的過敏反應,本品尚能抑制局部過敏壞死反應(Arthusreaction)。
[藥理作用]本品為一新型抗變態(tài)反應藥,可抑制由抗原引起的白細胞釋放組胺及吸入變應原反應,也可抑制變應性鼻炎患者由抗原引起的鼻分泌物中異染性細胞的脫顆粒以及鼻變態(tài)反應。對氣管平滑肌的作用系通過抑制肥大細胞等釋放化學介質(zhì)而產(chǎn)生。
藥動學
口服吸收迅速,2h達血藥濃度峰值。本品在肝臟代謝后,大部分在24h內(nèi)由尿排出體外,半減期為5~8.6h.
適應癥:
臨床試用于支氣管哮喘患者,能有效地阻止哮喘的發(fā)作,也可用以防治過敏性皮炎及其他過敏性疾病。
用法用量:
口服,一次120-240mg,一日3次。
[用法及用量]口服,每次0.1g,每日3次。小兒每日5mg/kg,分3次日服。
本品起效較緩慢,大發(fā)作時應給予其他藥物。
引起肝臟損害、膀胱炎樣癥狀時,常伴有嗜酸粒細胞增多,故給藥時應定期檢查血象。
[劑型與規(guī)格]膠囊劑:100mg/粒。細粒劑:100mg/g.片劑:120mg
禁用慎用:
禁用于孕婦,慎用于肝臟或有肝病史患者。 醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理
給藥說明:
本品對于癥狀發(fā)作不能迅速緩解,如出現(xiàn)大發(fā)作應給予支氣管擴張藥或激素。
本品引起膀胱炎樣癥狀,肝功能異常時,常伴有外周血嗜酸白細胞增多,在給藥過程中宜定期檢查血象。
長期使用激素者給予本品,應使激素徐徐減量,有時這些患者停用本品時原疾患可復發(fā)。
進行變應原皮內(nèi)反應前,不應給予本品。
不良反應:
可引起輕度胃腸道反應。
①可引起胃腸道反應,如惡心、腹痛、胃部不適感等。②偶致過敏反應,表現(xiàn)為皮疹、全身瘙癢感等。③可引起谷草轉(zhuǎn)氨酶(SGOT)、谷丙轉(zhuǎn)氨酶(SGPT)、堿性磷酸酯酶(ALP)上升,并偶可致黃疸。④偶見尿頻、尿痛、血尿等膀胱炎樣癥狀。
?。?)罕見尿頻、排尿疼痛、血尿等膀胱炎樣癥狀,應即停藥。
(2)罕見肝功能障礙、黃疸,偶見GOT、GPT、AlP上升,應減量、停藥。
(3)偶見食欲不振、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胃部不適、便秘。
?。?)偶見頭痛、嗜睡,罕見頭重感、失眠、眩暈、全身倦怠感等。
?。?)偶見皮疹,罕見全身瘙癢感等,應停藥。
?。?)罕見心悸、水腫、顏面潮紅、口炎。偶見紅細胞數(shù)減少。
試用于14790例患者,有249例(1.68%)發(fā)生不良反應,共303例次。主要為胃腸道癥狀,有惡心35例(0.24%)、腹痛35例(0.24%)、胃部不適感26例(0.18%)、過敏反應性皮疹25例(0.17%),其它有膀胱炎樣癥狀14例(0.09%)等。
臨床檢查值異常,有SGOT升高109例(0.74%)、SGPT升高121例(0.82%)、ALP升高82例(0.55%)等。
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