
藥理:
本品屬氟喹諾酮類(lèi)。與諾氟沙星的抗菌譜大致相仿,但其抗菌活性較諾氟沙星、氧氟沙星等氟喹諾酮類(lèi)略高,尤其對(duì)需氧革蘭陽(yáng)性球菌和厭氧菌的作用較目前已廣泛應(yīng)用的上述藥物為強(qiáng)。作用機(jī)制同諾氟沙星。
藥動(dòng)學(xué)
口服本品300mg單劑后,血藥峰濃度為0.74mg/L,藥物吸收后在體內(nèi)廣泛分布。該藥的血清半減期為3.8h,口服本品12h內(nèi)自尿中排出給藥量的25.9%~59.7%,部分自糞中排泄,體內(nèi)并有少量代謝物形成,自尿、糞中排出。
適應(yīng)癥:
妥舒沙星用于治療呼吸道、泌尿生殖道、膽道、皮膚軟組織、耳鼻喉和口腔等感染約3000例的平均有效率為82.4%,細(xì)菌清除率86.9%,對(duì)大多腸桿菌科細(xì)菌、金葡菌、肺炎球菌、鏈球菌屬、脆弱類(lèi)桿菌等的清除率可達(dá)90%以上,而對(duì)沙雷菌和綠膿桿菌等細(xì)菌的清除作用較差。
用法用量:
成人劑量為每日300~600mg,分2~3次;單純性尿路感染等輕癥感染亦可予每日150mg,分2~3次。療程視病情、病種而定,多為7~14日。
[劑型與規(guī)格]片劑:50mg/片,100mg/片。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
禁用慎用:
參見(jiàn)諾氟沙星。
諾氟沙星等氟喹諾酮類(lèi)藥物的作用機(jī)制為抑制DNA的合成,在幼鼠中發(fā)現(xiàn)該類(lèi)藥物對(duì)軟骨的損害,故此類(lèi)藥物不宜用于小兒、孕婦,乳婦應(yīng)用時(shí)需暫停哺乳,因藥物可分泌至乳汁中。
原有癲癇等中樞神經(jīng)疾患者,應(yīng)避免應(yīng)用本品等氟喹諾酮類(lèi),因易發(fā)生嚴(yán)重中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。
嚴(yán)重腎功能減退者亦宜避免應(yīng)用,因可發(fā)生抽搐等不良反應(yīng)。
不良反應(yīng):
妥舒沙星治療近3000例患者的不良反應(yīng)主要有惡心、腹瀉、上腹不適等消化道反應(yīng);皮疹、皮膚瘙癢等過(guò)敏反應(yīng);頭痛、失眠等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng),出現(xiàn)癥狀者約占5%,另有少數(shù)患者可出現(xiàn)一過(guò)性實(shí)驗(yàn)室檢查異常,如血清轉(zhuǎn)氨酶、血尿素氮、肌酐等的輕度升高,白細(xì)胞計(jì)數(shù)降低等,不良反應(yīng)均系短暫性、輕微,患者可耐受。
相互作用:
參見(jiàn)諾氟沙星。
諾氟沙星等喹諾酮類(lèi)可抑制茶堿類(lèi)、咖啡因和口服抗凝劑(華法林)在肝臟的代謝,使上述藥物因代謝減少而血藥濃度升高,致不良反應(yīng)易于發(fā)生,應(yīng)避免同用。必須合用時(shí),應(yīng)監(jiān)測(cè)茶堿類(lèi)血藥濃度或凝血酶元時(shí)間,并據(jù)以調(diào)整劑量。制酸劑可減少本品等喹諾酮類(lèi)口服制劑的腸道吸收,不宜同用。
- · 托氟沙星使用方法