理化特性：

　　本品為白色或類白色藥片。

　　藥理作用：

　　非磺酰脲類促胰島素分泌劑，本品與胰島b細胞膜外依賴ATP的鉀離子通道上的36KDA蛋白特異性結(jié)合，使鉀通道關(guān)閉，b細胞去極化，鈣通道開放，鈣離子內(nèi)流，促進胰島素分泌，其作用快于磺酰脲類，故餐后降血糖作用較快。

　　『藥代動力學』

　　據(jù)國外文獻報導：瑞格列奈片經(jīng)胃腸道快速吸收、導致血漿藥物濃度迅速升高。服藥后1小時內(nèi)血漿藥物濃度達峰值。然后血漿濃度迅速下降，4～6小時內(nèi)被清除。血漿半衰期約為1小時。瑞格列奈片與人血漿蛋白的結(jié)合大于98%.瑞格列奈片幾乎全部被代謝，代謝物未見有任何臨床意義的降血糖作用。瑞格列奈片及其代謝產(chǎn)物主要自膽汁排泄，很小部分（小于8%）代謝產(chǎn)物自尿排出。糞便中的原形藥物少于1%。

　　適應癥：

　　用于飲食控制及運動鍛煉不能有效控制高血糖的2型糖尿病（非胰島素依賴性）患者。瑞格列奈片可與二甲雙胍合同。與各自單獨使用相比，二者合用對控制血糖有協(xié)同作用。

　　用法用量：

　　瑞格列奈片應在主餐前服用（即餐前服用）。在口服瑞格列奈片30分鐘內(nèi)即出現(xiàn)促胰島素分泌反應。通常在餐前15分鐘內(nèi)服用本藥。服藥時間也可掌握在餐前0～30分鐘內(nèi)。

　　請遵醫(yī)囑服用瑞格列奈片。劑量因人而異，以個人血糖而定。推薦起始劑量為0.5毫克，以后如需要可每周或每兩周作調(diào)整。接受其他口服降血糖藥治療的病人可直接轉(zhuǎn)用瑞格列奈片治療。其推薦起始劑量為0.5毫克。

　　最大的推薦單次劑量為4mg，進餐時服用。但最大日劑量不應超過16mg。

　　對于衰弱和營養(yǎng)不良的患者，應謹慎調(diào)整劑量。如果與二甲雙胍合用，應減少瑞格列奈片的劑量。盡管瑞格列奈主要由膽汁排泄，但腎功能不全的患者仍應慎用。

　　注意事項：

　　1.腎功能不良患者慎用，營養(yǎng)不良患者應調(diào)整劑量。  醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理

　　2.同其他大多數(shù)口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣，瑞格列奈片也可致低血糖。

　　3.與二甲雙胍合用會增加發(fā)生低血糖的危險性。如果合并用藥后仍發(fā)生持續(xù)高血糖，則不宜繼續(xù)用口服降糖藥控制血糖，而需改用胰島素治療。

　　4.在發(fā)生應激反應時，如發(fā)熱、外傷、感染或手術(shù)，可能會出現(xiàn)顯著高血糖。

　　5.瑞格列奈片尚未在肝功能不全的患者中進行過研究。也未在18歲以下或75歲以上的患者中進行過研究。故肝功能不全的患者審用。

　　6.患者必須慎用，不進餐不服藥，同時避免開車時發(fā)生低血糖。

　　『禁忌癥』

　　1.已知對瑞格列奈或本品中的任何賦型劑過敏的患者

　　2.1型糖尿病患者（胰島素依賴型，IDDM）。

　　3.伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者。

　　4.妊娠或哺乳婦女。

　　5.8歲以下兒童。

　　6.嚴重腎功能或肝功能不全的患者。

　　7.與CYP3A4抑制劑或誘導劑合并治療時。

　　『兒童用藥』

　　瑞格列奈片尚未在18歲以下患者中進行過研究。故12歲以下兒童禁用。

　　『妊娠及哺乳期婦女用藥』

　　尚未在懷孕期或哺乳期婦女中進行研究。因此懷孕期和哺乳期婦女禁用。

　　『老年患者用藥』

　　瑞格列奈片未在75歲以上的患者中進行過研究。故75歲以上的患者不宜使用。

　　不良反應：

　　1.低血糖這些反應通常較輕微，通過給予碳水化合物較易糾正。若較嚴重，可輸入葡萄糖。

　　2.視覺異常已知血糖水平的改變可導致暫時性視覺異常，尤其是在治療開始時。只有極少數(shù)病例報告瑞格列奈片治療開始時發(fā)生上述的視覺異常，但在臨床試驗中沒有因此而停用瑞格列奈片的病例。

　　3.胃腸道臨床試驗中有報告發(fā)生胃腸道反應，如腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐和便秘。同其他口服降血糖藥物相比，這些癥狀出現(xiàn)的頻率以及嚴重程度均無差別。

　　4.肝酶系統(tǒng)個別病例報告用瑞格列奈片治療期間肝功酶指標升高。多數(shù)病例為輕度和暫時性，因酶指標升高而停止治療的病人極少。

　　5.過敏反應可發(fā)生皮膚過敏反應，如瘙癢、發(fā)紅、蕁麻疹。由于化學結(jié)構(gòu)不同，沒有理由懷疑可能發(fā)生與磺脲類藥物之間的交叉過敏反應。

　　相互作用：

　　1.下列藥物可增強瑞格列奈片的降血糖作用：單胺氧化酶抑制劑（MAOI），非選擇性b受體阻滯劑，ACE抑制劑，非甾體抗炎藥，水楊酸鹽，奧曲肽，酒精以及促合成代謝的激素。b受體阻滯劑可能會掩蓋低血糖癥狀。酒精可能會加重或延長由瑞格列奈片所致的低血糖癥狀。

　　2.下列藥物可減弱瑞格列奈片的降血糖作用：口服避孕藥，噻嗪類藥，皮質(zhì)激素，達那唑，甲狀腺激素和擬交感神經(jīng)藥。

　　3.瑞格列奈片不影響地高辛、茶堿和法華令的藥代動力學特性，西米替西丁也不影響瑞格列奈片的藥代動力學特性。

　　4.體外研究結(jié)果顯示瑞格列奈片主要由P450（CYP3A4）誘導劑代謝。所以，CYP3A4抑制劑如酮康唑，伊曲康唑、紅霉素、氟康唑、米比法地爾可能升高瑞格列奈片血漿水平。而能誘導CYP3A4的化合物如利福平或苯妥英可能降低瑞格列奈片血漿水平。因不了解其誘導或抑止的程度，應禁忌上述藥物與瑞格列奈片合并使用。

　　儲藏：

　　避光，室溫下密閉保存。

　　劑型規(guī)格：

　　0.5mg