藥理：

　　藥效學(xué)

　　本品屬ⅠB類(lèi)抗心律失常藥。其電生理效應(yīng)與利多卡因及美西律類(lèi)似。減低收縮期除極速度，使傳導(dǎo)功能下降，輕度減低靜息膜電位?？s短動(dòng)作電位，相對(duì)延長(zhǎng)心肌傳導(dǎo)纖維的有效不應(yīng)期。對(duì)竇房結(jié)自律性及房室及心肌傳導(dǎo)纖維的傳導(dǎo)速度影響很小。本品輕度抑制心肌收縮力，治療劑量幾乎無(wú)負(fù)性心肌應(yīng)力作用?？墒怪?chē)胺窝茏枇p度升高，導(dǎo)致血壓上升。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　口服后吸收完全且迅速，與食物同服僅影響吸收速度，不影響吸收量，生物利用度90％。表觀分布容積約2.5～3.8L/kg，腦脊液中藥濃度較血藥濃度高。蛋白結(jié)合率約10％，約60％經(jīng)肝臟代謝，其主要代謝物為葡糖醛酸結(jié)合物，不具藥理活性。半衰期一般為12～18小時(shí)，晚期腎功能衰竭患者約30小時(shí)?？诜?～15小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，有效血藥濃度為6～10μg/ml.經(jīng)腎臟排泄，40％為原形物。可經(jīng)血液透析清除。

　　適應(yīng)癥：

　　口服適用于慢性室性心律失常，包括室性早搏及室性心動(dòng)過(guò)速。靜注適用于急性室性心律失常。對(duì)室上性折返性心動(dòng)過(guò)速，包括預(yù)激綜合征并發(fā)的室上性心動(dòng)過(guò)速、心房顫動(dòng)或心房撲動(dòng)也可能有效。

　　口服適用于慢性室性心律失常，包括室性早搏和室性心動(dòng)過(guò)速。靜注適用于急性室性心律失常，尤適用于洋地黃中毒和心肌梗死所致的室性心律失常。本品對(duì)室上性心律失常療效較差。本品對(duì)室性心律失常的有效率為60％左右。對(duì)惡性室性心律失常也有效。

　　用法用量：

　　1.口服成人常用量：一次0.2—0.4g，每8—12小時(shí)一次，或先用0.4g，3—4小時(shí)后再重復(fù)一次，以后以0.2—0.4g每8—12小時(shí)一次維持。

　　2.靜脈滴注用葡萄糖注射液或氯化鈉注射液稀釋后，按體重每分鐘0.5—0.75mg注入，共15分鐘，一般總量為500—750mg.很少用。

　　[制劑與規(guī)格]鹽酸妥卡尼0.2g

　　鹽酸妥卡尼注射液（1）5ml：100mg（2）10ml：200mg（3）15ml：750mg

　　口服，一次0.4-0.6g，8-12小時(shí)一次，一日最大劑量不超過(guò)2.4g；小兒一次7.5mg/kg，8-12小時(shí)一次，用法同上。靜注，每分鐘0.5-0.75mg/kg，共15分鐘。一般總量500-750mg，急救時(shí)于15-30分鐘內(nèi)靜注（或以50-100ml氯化納注射液或葡萄糖液稀釋后滴注），然后改口服維持。

　　[用法及用量]口服，每次0.4g，每日3次。或先用0.4g，3～4h后再重復(fù)1次，以后0.2～0.4g，每8～12h1次維持。最大劑量每日不超過(guò)2.4g.兒童用量每次7.5mg／kg.

　　靜脈推注，每次0.1～0.2g，在15～30min推完。靜脈滴注，每分鐘0.3～0.79mg／kg，共13min，一般總量為0.5～0.75g.

　　服藥期間應(yīng)定期檢查肝功能。

　　當(dāng)血漿濃度超過(guò)10μg/ml時(shí)，毒副作用明顯增加。應(yīng)嚴(yán)密觀察。

　　[劑型與規(guī)格]片劑：200mg／片。

　　注射劑：0.1g/5ml，0.2g／10ml，0.75g／15ml。

　　禁用慎用：

　　（1）交叉過(guò)敏反應(yīng)，普魯卡因過(guò)敏者可能對(duì)本品也過(guò)敏。

　?。?）老年人的腎臟功能隨年齡的增長(zhǎng)而減退，故用量應(yīng)適當(dāng)減少。

　　（3）Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯及雙束支傳導(dǎo)阻滯應(yīng)禁用。

　　（4）下列情況應(yīng)慎用：①未糾正的心力衰竭，因周?chē)胺窝茏枇υ龈撸虎谡谑褂闷渌?a href="http://m.genyda.com/jibing/xinlvshichang/" target="_blank" title="心律失常" class="hotLink">心律失常藥；③肝或腎功能不全；④竇房結(jié)功能障礙。

　　重度傳導(dǎo)阻滯及過(guò)敏者慎用。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　有房室傳導(dǎo)阻滯、雙束支傳導(dǎo)阻滯、竇性心動(dòng)過(guò)緩、哺乳期婦女禁用。

　　對(duì)本品過(guò)敏、肺動(dòng)脈高壓、高血壓、肝、腎功能不全、全心衰竭患者、孕婦、小兒慎用。

　　給藥說(shuō)明：

　?、傩钃Q其他抗心律失常藥時(shí)，應(yīng)先停本品8小時(shí)；②原用利多卡因換用本品時(shí)，應(yīng)先停利多卡因6～8小時(shí)；③靜脈給藥神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)大，僅用于因其他藥搶救無(wú)效者。

　　用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查；①血壓；②心電圖；③肝功能；④胸片；⑤血常規(guī)。

　　不良反應(yīng)：

　　有厭食、惡心、嘔吐、便秘、頭痛、嗜睡、耳鳴及震顫等。皮疹偶見(jiàn)。一般停藥即消失。個(gè)別有發(fā)熱、寒戰(zhàn)、白細(xì)胞及血小板減少。已有報(bào)告產(chǎn)生肺炎、肺纖維化、肺泡性肺炎。

　　厭食，惡心，嘔吐，周?chē)窠?jīng)炎，眩暈，頭痛，嗜睡，耳鳴，出汗，震顫，個(gè)別病例有皮疹。

　　不良反應(yīng)輕微而短暫，大多不影響治療。常見(jiàn)者有厭食、惡心、嘔吐、便秘、口干、頭痛、嗜睡、耳鳴等，也可出現(xiàn)震顫、眩暈、步態(tài)不穩(wěn)、記憶力減退、焦慮、夢(mèng)魘、反應(yīng)遲鈍、思想不集中、感覺(jué)異常、驚厥、皮疹、出汗等。偶爾引起嚴(yán)重肺纖維化、粒細(xì)胞缺乏癥、中性白細(xì)胞減少、貧血和肝功能異常，停藥后迅速消失。靜脈注射偶可加重心衰或傳導(dǎo)阻滯，出現(xiàn)低血壓。

　　常見(jiàn)的作用為血壓低及心動(dòng)過(guò)緩，有報(bào)告發(fā)生心絞痛者。反復(fù)用藥則心血管系統(tǒng)的不良反應(yīng)不太常見(jiàn)，有報(bào)告發(fā)生心衰加重、心律失常惡化、心包炎及低血壓。

　　神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)最常見(jiàn)，其發(fā)生率為10％～100％。常見(jiàn)有頭暈、震顫、感覺(jué)遲鈍或異常、頭昏眼花、視力模糊、共濟(jì)失調(diào)、各種精神改變，包括妄想狂性精神病。

　　偶有報(bào)告發(fā)生厭食、惡心、嘔吐及便秘。此藥可致有可逆性肝損害，有報(bào)告血清氨基轉(zhuǎn)移酶及脂質(zhì)增高，以及肉芽腫性肝炎。

　　有許多報(bào)告發(fā)生中性細(xì)胞減少、血小板減少及全細(xì)胞減少。散在報(bào)告有嗜酸細(xì)胞增多伴過(guò)敏皮疹、貧血伴心包炎。

　　相互作用：

　?。?）碳酸氫鈉使尿液pH升高，同用時(shí)本品經(jīng)腎臟清除減少。

　　（2）動(dòng)物試驗(yàn)證明肝臟誘導(dǎo)酶如苯巴比妥等可加速本品清除，抑制酶則反之。

　?。?）與其他抗心律失常藥合用時(shí)作用增強(qiáng)，對(duì)心臟的不良反應(yīng)加重。

　?。?）與β阻滯劑合用時(shí)，對(duì)血液動(dòng)力學(xué)及傳導(dǎo)的抑制影響更明顯。

　　本品與華法林、地高辛或β受體阻滯藥之間無(wú)相互作用。但與美托洛爾合用對(duì)心臟指數(shù)的影響有相加作用。