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乳酸左氟沙星片使用方法

2008-08-28 11:30 來源:
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  理化特性:

  本品為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯類白色或微黃綠色。

  藥理作用:

  本品具有廣譜抗菌作用,抗菌作用強,對多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌,如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。

  本品為氧氟沙星的左旋體,其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。其作用機制是通過抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶的活性,阻止細(xì)菌DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。

  『藥代動力學(xué)』

  口服后吸收完全,單劑量口服0.2g后,血藥峰濃度(Cmax)約為1.6mg/L,達(dá)峰時間(Tmax)約為1小時。血消除半衰期(t1/2β)約為6小時。蛋白結(jié)合率約為30%~40%。

  本品吸收后廣泛分布至各組織、體液,在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1~2.1之間。

  本品主要以原形自腎排泄,在體內(nèi)代謝甚少。口服48小時內(nèi)尿中排出量約為給藥量的80%~90%,本品以原形自糞便中排出少量,給藥后72小時內(nèi)累積排出量少于給藥量的4%。

  適應(yīng)癥:

  適用于敏感菌引起的:

  1.泌尿生殖系統(tǒng)感染,包括單純性、復(fù)雜性尿路感染、細(xì)菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產(chǎn)酶株所致者)。

  2.呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。

  3.胃腸道感染,由志賀菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。

  4.傷寒。

  5.骨和關(guān)節(jié)感染。

  6.皮膚軟組織感染。

  7.敗血癥等全身感染。

  用法用量:

  口服。成人常用量:

  1.支氣管感染、肺部感染:一次0.2g,一日2次,或一次0.1g,一日3次,療程7~14日。

  2.急性單純性下尿路感染:一次0.1g,一日2次,療程5~7日;復(fù)雜性尿路感染:一次0.2g,一日2次,或一次0.1g,一日3次,療程10~14日。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

  3.細(xì)菌性前列腺炎:一次0.2g,一日2次,療程6周。

  成人常用量為一日0.3~0.4g,分2~3次服用,如感染較重或感染病原體敏感性較差者,如銅綠假單胞菌等假單胞菌屬細(xì)菌感染的治療劑量也可增至一日0.6g,分3次服。

  注意事項:

  1.由于目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見,應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本,參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。

  2.本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。

  3.腎功能減退者,需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。

  4.應(yīng)用本品時應(yīng)避免過度暴露于陽光,如發(fā)生光敏反應(yīng)或其他過敏癥狀需停藥。

  5.肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用,并調(diào)整劑量。

  6.原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者,例如癲癇癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用,有指征時需仔細(xì)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。

  7.偶有用藥后跟踺炎或跟踺斷裂的報告,如有上述癥狀發(fā)生,須立即停藥,直至癥狀消失。

  『禁忌癥』

  對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。

  『兒童用藥』

  本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用于數(shù)種幼齡動物時,可致關(guān)節(jié)病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。

  『妊娠及哺乳期婦女用藥』

  動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用,但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結(jié)論。鑒于本藥可引起未成年動物關(guān)節(jié)病變,故孕婦禁用,哺乳期婦女應(yīng)用本品時應(yīng)暫停哺乳。

  『老年患者用藥』

  老年患者常有腎功能減退,因本品部分經(jīng)腎排出,需減量應(yīng)用。

  不良反應(yīng):

  1.胃腸道反應(yīng):腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。

  2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。

  3.過敏反應(yīng):皮疹、皮膚瘙癢,偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。光敏反應(yīng)較少見。

  4.偶可發(fā)生:

  (1)癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。

 ?。?)血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。

  (3)靜脈炎。

 ?。?)結(jié)晶尿,多見于高劑量應(yīng)用時。

 ?。?)關(guān)節(jié)疼痛。

  5.少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低,多屬輕度,并呈一過性。

  相互作用:

  1.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度,導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。

  2.喹諾酮類抗菌藥與茶堿類合用時可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競爭性抑制,導(dǎo)致茶堿類的肝消除明顯減少,血消除半衰期(t1/2()延長,血藥濃度升高,出現(xiàn)茶堿中毒癥狀,如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶堿的代謝雖影響較小,但合用時仍應(yīng)測定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量。

  3.本品與環(huán)孢素合用,可使環(huán)孢素的血藥濃度升高,必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度,并調(diào)整劑量。

  4.本品與抗凝藥華法林合用時雖對后者的抗凝作用增強較小,但合用時也應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測患者的凝血酶原時間。

  5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。

  6.本品可干擾咖啡因的代謝,從而導(dǎo)致咖啡因消除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。

  7.含鋁、鎂的制酸藥、鐵劑均可減少本品的口服吸收,不宜合用。

  8.本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時,偶有抽搐發(fā)生,因此不宜與芬布芬合用。

  9.本品與口服降血糖藥合用可能引起血糖失調(diào),因此用藥過程中應(yīng)注意監(jiān)測血糖濃度,一旦發(fā)生低血糖時應(yīng)立即停用本品,并給予適當(dāng)處理。

  儲藏:

  遮光,密封,在陰涼干燥處保存。

  劑型規(guī)格:

  0.1g(以左氟沙星計)

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