
藥理:
磺馬曲坦是一種獨特的選擇性的5-羥色胺似受體激動劑。這種受體絕大部分在顱腦血管內(nèi),激活這種受體,可引起顱腦血管收縮,緩解偏頭痛。
藥動學
皮下注射磺馬曲坦,其生物利用度很高(96%),注射后25min血藥濃度達峰值。皮下注射6mg磺馬曲坦,平均血藥峰濃度為72ng/ml.口服磺馬曲坦生物利用度低且吸收有個體差異,45min后血藥濃度達峰值??诜?00mg的平均血藥峰濃度為54ng/ml.血漿蛋白結(jié)合率為14%。藥物的大部分以代謝產(chǎn)物形式排泄,主要代謝物為吲哚乙酸類似物。磺馬曲坦單劑量給藥的半減期約2h,重復給藥時半減期會延長。
適應癥:
片劑和注射劑均可用于急性緩解有或無先兆的偏頭痛發(fā)作;注射劑也可治療叢集性頭痛的急性發(fā)作。
用法用量:
偏頭痛:成人口服劑量100mg,如癥狀復發(fā)可在24h內(nèi)加服,但24h內(nèi)不得超過300mg.皮下注射的推薦劑量為6mg,如癥狀復發(fā)可在24h內(nèi)再次注射6mg,間隔至少1h。 醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理
叢集性頭痛:成人1次皮下注射6mg,24h內(nèi)的最大劑量為12mg,兩次注射至少應相隔1h.
[劑型與規(guī)格]片劑:100mg/片。
針劑:6mg/0.5ml
禁用慎用:
本品可能引起短暫的血壓和外周血管阻力升高。對有潛在心臟障礙的患者和一些雖然沒有癥狀,但有明顯危險因素引發(fā)冠狀動脈病的患者應小心使用;藥物吸收、代謝及清除有問題的患者、哺乳期婦女慎用。不提倡孕婦使用,除非在對母體的預期效益高于對胎兒的潛在危險性的情況下才考慮此藥。
不良反應:
常見的不良反應有暫時性的注射部位疼痛、麻刺感、發(fā)熱、沉重感、壓迫感或發(fā)脹的感覺。也有出現(xiàn)疲勞和嗜睡,個別患者會出現(xiàn)惡心、嘔吐和間歇性血壓升高,偶見肝功能受損。
相互作用:
本品與雙氫麥角胺、普萘洛爾、氟桂嗪、苯噻啶、單氨氧化酶抑制劑及乙醇間均不存在相互作用。服用麥角胺會延長血管痙攣的反應,因而不應同時使用磺馬曲坦和麥角胺制品,兩者至少應相隔6h服用。