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2008-07-07 15:56 來源:
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  理化特性:

  本品的主要成分是奈替米星,其化學名為0-3-去氧-4-C-甲基-3-甲胺基-β-L-阿拉伯糖吡喃甙基(1->4)-0-[2,6-二氨基-2,3,4,6-四去氧-α-D-甘油己糖-4-烯醇型吡喃糖甙基-(1->6)]-2-去氧-N3-乙基-L-鏈霉胺硫酸鹽。分子式為(C21H41N5O7)2·5H2SO4,分子量為1441.54。

  藥理作用:

  藥效學 本品屬半合成氨基糖甙類抗生素,其抗菌譜廣。

  藥動學 本品口服后幾乎不吸收,肌肉注射后吸收迅速而完全。單劑肌注2mg/kg,30-60分鐘后達高峰血藥濃度,約為7mg/L,此后緩慢下降,12小時尚可測到;單劑2mg/kg靜脈滴注60分鐘后,滴完即刻所達血藥高峰濃度與肌注相同劑量者相仿。靜滴時間短于60分鐘時,其血藥峰濃度可為前者的2-3倍。本品的消除半衰期為2-2.5小時。奈替米星主要自腎小球濾過排出,給藥后24hr內以藥物原型約排除給藥量的80%,尿藥濃度可達100mg/L以上。奈替米星自膽汁中排出少。本品在體內可分布至組織和體液內,但在痰液、前列腺中分布少,也難以透過血腦屏障。在腦膜炎癥時,應用較大劑量亦僅有微量到達腦脊液中。奈替米星可有一定量透過血一胎盤屏障進入胎兒體內。本品的血清蛋白結合率低,僅為0-30%.奈替米星用于腎功能減退者時,其腎排出明顯減少,藥物可在體內積聚,消除半衰期明顯延長。

  微生物學 本品對大腸桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、枸櫞酸桿菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、嗜血流感桿菌屬等具有高度抗菌活性;對綠膿桿菌等假單孢菌、普魯威登菌和不動桿菌屬等的某些菌株亦具有抗菌活性;對葡萄球菌屬,包括甲氧西林敏感菌株和部分甲氧西林耐藥菌株也具有抗菌作用,對肺炎球菌、溶血性鏈球菌、糞腸球菌的抗菌作用較差。

  適應癥:

  敏感菌引起的復雜性尿路感染;敗血癥;皮膚、軟組織感染;腹腔感染;呼吸道感染。

  用法用量:

  腎功能正常的成人復雜性尿路感染每日3-4mg/kg;中、重度感染每日4-6mg/kg;嚴重全身性感染每日6-7.5mg/kg,每8-12hr給藥1次。靜脈滴注和肌注的劑量相仿。敗血癥治療中需聯(lián)合具協(xié)同作用的藥物;腹腔感染治療時,宜加用甲硝唑等抗厭氧菌藥物。6周至12歲兒童每日4-6mg/kg,每8-12hr給藥1次;出生6周以內者每日4-5mg/kg,每12hr給藥1次。早產(chǎn)兒、新生兒的用量應適當減少。 醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理

  嚴重感染、新生兒、嬰幼兒感染用本品時均以靜脈滴注給藥為宜,本品的療程一般為7-14日。

  注意事項:

  為避免或減少耳、腎毒性反應的發(fā)生,治療期間應定期監(jiān)測尿常規(guī)、血尿素氮、血肌酐等,并應密切觀察前庭功能及聽力改變。有條件者應進行血藥濃度監(jiān)測,調整劑量使高峰血藥濃度在16mg/L以下,且不宜持續(xù)較長時間(如2-3hr以上),谷濃度避免超過4mg/L.腎功能減退者:應用本品時必須根據(jù)腎功能減退的程度調整劑量,有條件者宜進行血藥濃度監(jiān)測,據(jù)其結果擬訂個體化給藥方案,使其血藥濃度調整至適宜范圍內。也可根據(jù)患者的內生肌酐清除率,或參考血肌酐值、血尿素氮值,減少本品用量或延長給藥間期。新生兒慎用。對妊娠和哺乳的影響由于妊娠期患者應用的安全性未能確定,應避免應用。

  『禁忌』對奈替米星或任何一種氨基糖甙類抗生素有過敏或有嚴重毒性反應者禁用。

  『用藥須知』靜滴本品時,每次劑量可以滅菌生理鹽水或葡萄糖液50-200mL稀釋后滴注1.5-2hr。兒童應用時可根據(jù)劑量適當減少、稀釋藥液。本品注射給藥時不宜與其它藥物混合靜滴或肌注。

  不良反應:

  本品具有腎毒性:其毒性輕微并較少見,腎毒性常發(fā)生于原有腎功能損害或應用劑量超過一般常用劑量的感染患者。神經(jīng)系統(tǒng)毒性:可發(fā)生對第八對顱神經(jīng)的毒性反應,與其它常用氨基糖甙類抗生素相比,其發(fā)生率較低,程度亦較輕,易發(fā)生在原有腎功能損害者,或治療劑量過高、療程過長的感染患者,表現(xiàn)為前庭及聽力受損的癥狀,如出現(xiàn)頭暈、眩暈、聽覺異常等,尚無致耳聾的報道。其它:偶可出現(xiàn)頭痛、全身不適、視覺障礙、心悸、皮疹、發(fā)熱、嘔吐和腹瀉等。偶可發(fā)生實驗室檢查異常,如血糖、血堿性磷酸酶、血清轉氨酶等升高。也可出現(xiàn)白細胞、血小板等降低和嗜酸性粒細胞增加,以上反應多呈一過性。局部反應一般少見,偶有注射區(qū)疼痛。

  相互作用:

  避免與其它氨基糖甙類抗生素、萬古霉素、多粘菌素、強利尿劑、神經(jīng)肌肉接頭阻滯劑等腎毒性和神經(jīng)毒性藥物同用。

  儲藏:

  遮光、密閉、陰涼處保存。有效期:暫定兩年。

  劑型規(guī)格:

  注射液 2支

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